McMMAF(Synonyms: Maleimidocaproyl monomethylauristatin F)

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McMMAF (Synonyms: Maleimidocaproyl monomethylauristatin F) 纯度: 99.58%

McMMAF 是由高效微管抑制剂 Monomethyl auristatin F (MMAF) 与保护基团 maleimidocaproyl 偶联而成。MMAF 为抗微管蛋白化合物,能通过阻断微管聚合抑制细胞分裂,较 MMAE 毒性低,可用于抗体偶联药物 (ADC)。

McMMAF(Synonyms: Maleimidocaproyl monomethylauristatin F)

McMMAF Chemical Structure

CAS No. : 863971-19-1

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生物活性

McMMAF is a protective group-conjugated MMAF. MMAF is a potent tubulin polymerization inhibitor.

IC50 & Target

Auristatin

 

体外研究
(In Vitro)

MMAF is a new auristatin derivative with a charged C-terminal phenylalanine that attenuates its cytotoxic activity compared to its uncharged counterpart, Monomethyl auristatin E (MMAE). Because of MMAF is highly toxic, it cannot be used as a drug itself. MMAF induces potent antitumor effects when conjugated via protease cleavable linkers to a monoclonal antibody targeting internalizing, tumor-specific cell surface antigens. The linker to the monoclonal antibody is stable in extracellular fluid, but is cleaved by cathepsin once the conjugate has entered a tumor cell, thus activating the anti-mitotic mechanism.

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分子量

925.16

Formula

C49H76N6O11

CAS 号

863971-19-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (108.09 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0809 mL 5.4045 mL 10.8089 mL
5 mM 0.2162 mL 1.0809 mL 2.1618 mL
10 mM 0.1081 mL 0.5404 mL 1.0809 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.40 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 1% DMSO    99% saline

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (0.54 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Polson AG, et al. Antibody-drug conjugates for the treatment of non-Hodgkin’s lymphoma: target and linker-drug selection. Cancer Res. 2009 Mar 15;69(6):2358-2364.

    [2]. Jianmin Fang, et al. Anti-her2 antibody and conjugate thereof. US 20160304621 A1.

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