NSC 228155

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NSC 228155  纯度: ≥98.0%

NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。

NSC 228155

NSC 228155 Chemical Structure

CAS No. : 113104-25-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550 In-stock
5 mg ¥500 In-stock
10 mg ¥700 In-stock
50 mg ¥2800 In-stock
100 mg ¥4900 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

NSC 228155 is an activator of EGFR, binds to the extracellular region of EGFR and enhance tyrosine phosphorylation of EGFR[1]. NSC 228155 is also a potent inhibitor of KIX-KID interaction, inhibits kinase-inducible domain (KID) from CREB and KID-interacting domain (KIX) from CBP, with an IC50 of 0.36 μM[2].

IC50 & Target

EGFR

 

KIX-KID

0.36 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NSC 228155 (100 μM) enhances EGFR tyrosine phosphorylation via action of SOD1[1].
NSC 228155 (Compound 1) inhibits CREB- and VP16-CREB-mediated gene transcription in living HEK 293T cells with IC50s of 2.09 and 6.14 μM, respectively[2].
NSC 228155 is not selective against CREB-mediated gene transcription in living HEK 293T cells[2].

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分子量

290.25

Formula

C11H6N4O4S

CAS 号

113104-25-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 16 mg/mL (55.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4453 mL 17.2265 mL 34.4531 mL
5 mM 0.6891 mL 3.4453 mL 6.8906 mL
10 mM 0.3445 mL 1.7227 mL 3.4453 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.6 mg/mL (5.51 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Sakanyan V, et al. Activation of EGFR by small compounds through coupling the generation of hydrogen peroxide to stable dimerization of Cu/Zn SOD1. Sci Rep. 2016 Feb 17;6:21088.

    [2]. Xie F, et al. Identification, synthesis and evaluation of substituted benzofurazans as inhibitors of CREB-mediated gene transcription. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Oct 1;23(19):5371-5.

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