Linrodostat (BMS-986205) is a selective and irreversible indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor with an IC₅₀ value of 1.1 nM in IDO1-HEK293 cells. Linrodostat is well tolerated with potent pharmacodynamic activity in advanced cancers^[1][2].

Linrodostat (0.01-100 μM; 72 hours; SKOV-3 and Jurkat clone E6-1 cells) treatment reduces the number of viable cells compared with the non-treated control. Linrodostat also induces cell death at much lower concentrations and its IC₅₀ is 6.3 μM^[1].

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410.91

C₂₄H₂₄ClFN₂O

1923833-60-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL (121.68 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (6.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (6.08 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.08 mg/mL (5.06 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.08 mg/mL (5.06 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.06 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Richards T, et al. Cell based functional assays for IDO1 inhibitor screening and characterization. Oncotarget. 2018 Jul 20;9(56):30814-30820.

  [2]. Lillian L. Siu, et al. Abstract CT116: BMS-986205, an optimized indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) inhibitor, is well tolerated with potent pharmacodynamic (PD) activity, alone and in combination with nivolumab (nivo) in advanced cancers in a phase 1/2a trial. AACR; Cancer Res. 2017; 77 (13 Suppl): Abstract nr CT116.