AUZ 454(Synonyms: K03861)

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AUZ 454 (Synonyms: K03861) 纯度: 99.99%

AUZ 454 (K03861) 是一个 type II CDK2 的抑制剂，Kd 值是 8.2 nM。

AUZ 454(Synonyms: K03861)

AUZ 454 Chemical Structure

CAS No. : 853299-07-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1655 In-stock
2 mg ￥1000 In-stock
5 mg ￥1500 In-stock
10 mg ￥2600 In-stock
25 mg ￥5400 In-stock
50 mg ￥9100 In-stock
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生物活性

AUZ 454 (K03861) is a type II CDK2 inhibitor with Kd of 8.2 nM. AUZ 454 (K03861) inhibits CDK2 activity by competing with binding of activating cyclins.

IC50 & Target[1]

CDK2(C118L/A144C)

9.7 nM (Kd)

CDK2(A144C)

15.4 nM (Kd)

CDK2(C118L)

18.6 nM (Kd)

CDK2(WT)

50 nM (Kd)

CDK2(C118L/A144C-Cyclin B)

134.1 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

AUZ 454 (K03861) (10-20 μM; 1, 2, 3, and 4 days) has a inhibitory effect on Caki-1 and ACHN cells with WTAP overexpression by CCK8 assays[2].
AUZ 454 (K03861) (10 μM; 24 hours) decreases the colony fold in Caki-1 and ACHN cells through a CDK2-dependent mechanism[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Caki-1 and ACHN cells
Concentration: 10 μM; 20 μM
Incubation Time: 1, 2, 3, and 4 days
Result: Inhibited cell proliferation in a CDK2-dependent manner.

分子量

501.50

Formula

C24H26F3N7O2
CAS 号

853299-07-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (498.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9940 mL 9.9701 mL 19.9402 mL
5 mM 0.3988 mL 1.9940 mL 3.9880 mL
10 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9940 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Alexander LT et al. Type II Inhibitors Targeting CDK2. ACS Chem Biol. 2015 Sep 18;10(9):2116-25.

    [2]. Tang J,et al. Wilms’ tumor 1-associating protein promotes renal cell carcinoma proliferation by regulating CDK2 mRNA stability.J Exp Clin Cancer Res. 2018 Feb 27;37(1):40.

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