Tirapazamine(Synonyms: 替拉扎明; SR259075; SR4233; Win59075)

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Tirapazamine (Synonyms: 替拉扎明; SR259075; SR4233; Win59075) 纯度: 99.73%

Tirapazamine是一种抗癌剂,对实体瘤中的缺氧细胞具有选择性细胞毒性,从而诱导DNA中的单链和双链断裂,碱基损伤和细胞死亡。

Tirapazamine(Synonyms: 替拉扎明; SR259075;  SR4233;  Win59075)

Tirapazamine Chemical Structure

CAS No. : 27314-97-2

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥726 In-stock
50 mg ¥660 In-stock
100 mg ¥1116 In-stock
200 mg ¥1860 In-stock
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生物活性

Tirapazamine is an anticancer agent that shows selective cytotoxicity for hypoxic cells in solid tumors, thereby inducing single-and double-strand breaks in DNA, base damage, and cell death.

Clinical Trial

分子量

178.15

Formula

C7H6N4O2

CAS 号

27314-97-2

中文名称

替拉扎明

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL (350.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.6132 mL 28.0662 mL 56.1325 mL
5 mM 1.1226 mL 5.6132 mL 11.2265 mL
10 mM 0.5613 mL 2.8066 mL 5.6132 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: 2.5 mg/mL (14.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (14.03 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Cai TY, et al. Tirapazamine sensitizes hepatocellular carcinoma cells to topoisomerase I inhibitors via cooperative modulation of hypoxia-inducible factor-1α. Mol Cancer Ther. 2014 Mar;13(3):630-42.

    [2]. Sliwinska J, et al. Tirapazamine-doxorubicin interaction referring to heart oxidative stress and Ca2? balance protein levels. Oxid Med Cell Longev. 2012;2012:890826.

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