Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride), an immune response modifier, is a selective toll like receptor 7 (TLR7) agonist. Imiquimod hydrochloride exhibits antiviral and antitumor effects in vivo. Imiquimod hydrochloride can be used for the research of external genital, perianal warts, cancer and COVID-19^[1][2].

In animal models, Imiquimod hydrochloride stimulates the innate immune response by increasing NK cell activity, activating macrophages to secrete cytokines and nitric oxide, and inducing proliferation and differentiation of B lymphocytes. Imiquimod hydrochloride stimulates the innate immune response through induction, synthesis, and release of cytokines, including interferon-a (IFN-α), interleukin (IL)-6, and tumour necrosis factor (TNF)-α^[1].

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276.76

C₁₄H₁₇ClN₄

99011-78-6

盐酸咪喹莫特

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 8 mg/mL (28.91 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)

H₂O : 4.8 mg/mL (17.34 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 3.85 mg/mL (13.91 mM; Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 0.8 mg/mL (2.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 0.8 mg/mL (2.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Athina Angelopoulou, et al. Imiquimod – A toll like receptor 7 agonist – Is an ideal option for management of COVID 19. Environ Res. 2020 Sep; 188: 109858.

  [2]. Yuji Kan, et al. Imiquimod suppresses propagation of herpes simplex virus 1 by upregulation of cystatin A via the adenosine receptor A1 pathway. J Virol. 2012 Oct;86(19):10338-46.

  [3]. Aditya K Gupta, et al. Imiquimod: a review. J Cutan Med Surg. Nov-Dec 2002;6(6):554-60.

  [4]. Michael P Schön, et al. The small antitumoral immune response modifier imiquimod interacts with adenosine receptor signaling in a TLR7- and TLR8-independent fashion. J Invest Dermatol. 2006 Jun;126(6):1338-47.