Imiquimod hydrochloride(Synonyms: 盐酸咪喹莫特; R 837 hydrochloride)

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Imiquimod hydrochloride (Synonyms: 盐酸咪喹莫特; R 837 hydrochloride) 纯度: 99.80%

Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) 是一种选择性的 toll 样受体 7 (TLR7) 激动剂,作为一种免疫反应调节剂。Imiquimod hydrochloride 在体内表现出抗病毒和抗肿瘤作用。Imiquimod hydrochloride 可用于外生殖器、肛周疣、癌症和 COVID-19 的研究。

Imiquimod hydrochloride(Synonyms: 盐酸咪喹莫特; R 837 hydrochloride)

Imiquimod hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 99011-78-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥660 In-stock
100 mg ¥485 In-stock
200 mg ¥710 In-stock
500 mg ¥1500 In-stock
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  • Anti-COVID-19 Compound Library
  • Pyroptosis Compound Library
  • FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride), an immune response modifier, is a selective toll like receptor 7 (TLR7) agonist. Imiquimod hydrochloride exhibits antiviral and antitumor effects in vivo. Imiquimod hydrochloride can be used for the research of external genital, perianal warts, cancer and COVID-19[1][2].

IC50 & Target[1][3]

TLR7

 

HSV-1

 

体内研究
(In Vivo)

In animal models, Imiquimod hydrochloride stimulates the innate immune response by increasing NK cell activity, activating macrophages to secrete cytokines and nitric oxide, and inducing proliferation and differentiation of B lymphocytes. Imiquimod hydrochloride stimulates the innate immune response through induction, synthesis, and release of cytokines, including interferon-a (IFN-α), interleukin (IL)-6, and tumour necrosis factor (TNF)-α[1].

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Clinical Trial

分子量

276.76

Formula

C14H17ClN4

CAS 号

99011-78-6

中文名称

盐酸咪喹莫特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 8 mg/mL (28.91 mM; ultrasonic and warming and heat to 50°C)

H2O : 4.8 mg/mL (17.34 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 3.85 mg/mL (13.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6132 mL 18.0662 mL 36.1324 mL
5 mM 0.7226 mL 3.6132 mL 7.2265 mL
10 mM 0.3613 mL 1.8066 mL 3.6132 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 0.8 mg/mL (2.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.8 mg/mL (2.89 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.8 mg/mL (2.89 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 8.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Athina Angelopoulou, et al. Imiquimod – A toll like receptor 7 agonist – Is an ideal option for management of COVID 19. Environ Res. 2020 Sep; 188: 109858.

    [2]. Yuji Kan, et al. Imiquimod suppresses propagation of herpes simplex virus 1 by upregulation of cystatin A via the adenosine receptor A1 pathway. J Virol. 2012 Oct;86(19):10338-46.

    [3]. Aditya K Gupta, et al. Imiquimod: a review. J Cutan Med Surg. Nov-Dec 2002;6(6):554-60.

    [4]. Michael P Schön, et al. The small antitumoral immune response modifier imiquimod interacts with adenosine receptor signaling in a TLR7- and TLR8-independent fashion. J Invest Dermatol. 2006 Jun;126(6):1338-47.

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