ZM241385 is a potent, high affinity and selective adenosine A_2a receptor (A_2AR) antagonist with a K_i value of 1.4 nM^[1][2][3].

Ki: 1.4 nM (A_2AR)^[2]

ZM241385 (1 μM; 24-48 hours; PC12 cells) treatment reverses the phenomenon that A_2AR agonist CGS21680 significantly upregulates A_2AR mRNA and protein levels^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ZM241385 (0.2 μg/mouse, 0.4 μg/mouse; intraperitoneal injection; every day; for 11 weeks; female C57BL/6 WT mice) treatment decreases tumor volume, activates CD8⁺ T cells and reduces the frequency of splenic MDSC^[4].

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337.34

C₁₆H₁₅N₇O₂

139180-30-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 30 mg/mL (88.93 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Wang Z, et al. Static magnetic field exposure reproduces cellular effects of the Parkinson’s disease drugcandidate ZM241385. PLoS One. 2010 Nov 8;5(11):e13883. doi: 10.1371/journal.pone.0013883.

  [2]. Linden J, et al. Characterization of human A(2B) adenosine receptors: radioligandbinding, western blotting, and coupling to G(q) in human embryonickidney 293 cells and HMC-1 mast cells. Mol Pharmacol. 1999 Oct;56(4):705-13.

  [3]. Poucher SM, et al. The in vitro pharmacology of ZM 241385, a potent, non-xanthine A2a selective adenosinereceptor antagonist. Br J Pharmacol. 1995 Jul;115(6):1096-102.

  [4]. Ludwig S, et al. Impact of combination immunochemotherapies on progression of 4NQO-induced murine oral squamous cell carcinoma. Cancer Immunol Immunother. 2019 Jul;68(7):1133-1141.