KEA1-97

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KEA1-97  纯度: 99.66%

KEA1-97 是一种选择性Thioredoxin-caspase 3相互作用干扰剂 (IC50=10 μM)。KEA1-97 在不影响 thioredoxin 活性的情况下, 破坏 thioredoxin 与 caspase 3 的相互作用, 激活 caspases, 诱导细胞 apoptosis。

KEA1-97

KEA1-97 Chemical Structure

CAS No. : 2138882-71-8

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥880 In-stock
5 mg ￥800 In-stock
10 mg ￥1300 In-stock
25 mg ￥2500 In-stock
50 mg ￥4500 In-stock
100 mg ￥7500 In-stock
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生物活性

KEA1-97 is a selective Thioredoxin-caspase 3 interaction disruptor (IC50=10 μM). KEA1-97 disrupts the interaction of thioredoxin with caspase 3, activates caspases, and induces apoptosis without affecting thioredoxin activity[1].

IC50 & Target[1]

Caspase 3

10 μM (IC50)

Thioredoxin

10 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

KEA1-97 (100 μM; 231MFP cells) impaires thioredoxin pulldown of caspase 3[1].
KEA1-97 (10 μM; 48 hours; 231MFP cells) impaires 231MFP serum-free cell proliferation[1].
KEA1-97 (10 μM; 0~12 hours; 231MFP cells) activates caspase 3/7 and induces apoptotic cell death[1].
KEA1-97 (231MFP cells) resistants to survival and proliferation impairments[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 231MFP cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time:
Result: Impaired thioredoxin pulldown of caspase 3.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: 231MFP cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Impaired 231MFP serum-free cell proliferation.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: 231MFP cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 0~12 h
Result: Activated caspase 3/7 and induced apoptotic cell death.

体内研究
(In Vivo)

KEA1-97 (5 mg/kg; i.p.; 50 days) attenuates tumor xenograft growth[1].

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Animal Model: Immune-deficient SCID mice
Dosage: 5 mg/kg
Administration: I.p.; 50 days
Result: Attenuated tumor xenograft growth.

分子量

335.16

Formula

C15H9Cl2FN4
CAS 号

2138882-71-8
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (298.36 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9836 mL 14.9182 mL 29.8365 mL
5 mM 0.5967 mL 2.9836 mL 5.9673 mL
10 mM 0.2984 mL 1.4918 mL 2.9836 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Anderson KE, et al. Chemoproteomics-Enabled Covalent Ligand Screening Reveals a Thioredoxin-Caspase 3 Interaction Disruptor That Impairs Breast Cancer Pathogenicity. ACS Chem Biol. 2017;12(10):2522-2528.

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