Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is a cleavable ADC linker used in the synthesis of antibody-drug conjugates (ADCs). Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid is used for the preparation of neolymphostin-based ADC precursors for site-specific cysteine mutant trastuzumab-A114C conjugation^[1]. Maleimido-tri(ethylene glycol)-propionic acid also can be used as a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs.

Mal-PEG3-C2-acid can be used to synthesis linker-payload 16 (compound 15) and 20 (compound 18). linker-payload 16 amd 20 is conjugated to DAR1.9 and DAR1.7^[1].
ADC 23 and 24 are Neolymphostin ADCs that composes of DAG 1.9 and DAG1.7 linked to PIKK inhibitors with linker-payload 16 and 20, respectively^[1].
ADC24 demonstrates cytotoxic activity against BT474 and N87 cell lines with IC₅₀ of 195 and 202 nM, respectively^[1].
ADC23 demonstrates cytotoxic activity against BT474 and N87 cell lines with IC₅₀ of 286 and 274 nM, respectively^[1].

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301.29

C₁₃H₁₉NO₇

518044-40-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Pure form	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (331.91 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (8.30 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (8.30 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Zhou D,et al. Novel PIKK inhibitor antibody-drug conjugates: Synthesis and anti-tumor activity.Bioorg Med Chem Lett. 2019 Apr 1;29(7):943-947.