116-9e(Synonyms: MAL2-11B)

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116-9e (Synonyms: MAL2-11B) 纯度: 98.55%

116-9e (MAL2-11B) 是一种 Hsp70 共伴侣 DNAJA1 抑制剂。116-9e 抑制猿猴病毒40 (SV40) 的复制和 DNA 合成。116-9e 抑制肿瘤抗原 (TAg) 内源性 ATP 酶活性和 TAg 介导的 Hsp70 激活。

116-9e(Synonyms: MAL2-11B)

116-9e Chemical Structure

CAS No. : 831217-43-7

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生物活性

116-9e (MAL2-11B) is a Hsp70 co-chaperone DNAJA1 inhibitor. 116-9e inhibits Simian Virus 40 (SV40) replication and DNA synthesis. 116-9e inhibits tumor antigen (TAg)’s endogenous ATPase activity and the TAg-mediated activation of Hsp70[1][2].

IC50 & Target

Simian Virus 40 (SV40) [1]
Hsp70 co-chaperone DNAJA1[2]

体外研究
(In Vitro)

116-9e (MAL2-11B) inhibits TAg stimulation of Hsp70 with greater efficacy than MAL3-101, significantly reduces viral replication and DNA synthesis. MAL2-11B also inhibits the activity of the TAg ATPase domain[1].
116-9e (MAL2-11B; 15 µM; 5 days) significantly reduces the growth of BK virus in a human kidney cell line[1].

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分子量

512.60

Formula

C31H32N2O5

CAS 号

831217-43-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (195.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9508 mL 9.7542 mL 19.5084 mL
5 mM 0.3902 mL 1.9508 mL 3.9017 mL
10 mM 0.1951 mL 0.9754 mL 1.9508 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (4.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Christine M Wright, et al. Inhibition of Simian Virus 40 replication by targeting the molecular chaperone function and ATPase activity of T antigen. Virus Res. 2009 Apr;141(1):71-80.

    [2]. Nitika, et al. Chemogenomic screening identifies the Hsp70 co-chaperone DNAJA1 as a hub for anticancer drug resistance. Sci Rep. 2020 Aug 14;10(1):13831.

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