Valecobulin(Synonyms: CKD-516)

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Valecobulin (Synonyms: CKD-516) 纯度: 98.02%

Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂,对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。

Valecobulin(Synonyms: CKD-516)

Valecobulin Chemical Structure

CAS No. : 1188371-47-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4140 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥16500 In-stock
100 mg ¥22500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Valecobulin (CKD516) is a valine prodrug of (S516) and a vascular disrupting agent (VDA). Valecobulin is a potent β-tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors[1][2].

IC50 & Target

β-tubulin polymerization[1].

体内研究
(In Vivo)

Valecobulin (5 mg/kg; intraperitoneal injection; administered on days 2, 6, 10, and 14; male BALB/C nu/nu mice) treatment shows markedly antitumor efficacy in various human tumor xenograft models[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BALB/C nu/nu mice (5-6 weeks of age) with HCT-116 or HCT-15 cells[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; administered on days 2, 6, 10, and 14
Result: Had shown marked antitumor efficacy in various human tumor xenograft models.

Clinical Trial

分子量

536.60

Formula

C26H28N6O5S

CAS 号

1188371-47-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (232.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8636 mL 9.3179 mL 18.6359 mL
5 mM 0.3727 mL 1.8636 mL 3.7272 mL
10 mM 0.1864 mL 0.9318 mL 1.8636 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Lee J, et al. Identification of CKD-516: a potent tubulin polymerization inhibitor with marked antitumor activity against murine and human solid tumors. J Med Chem. 2010 Sep 9;53(17):6337-54.

    [2]. Joo I, et al. Intravoxel incoherent motion diffusion-weighted MR imaging for monitoring the therapeutic efficacy of the vascular disrupting agent CKD-516 in rabbit VX2 liver tumors. Radiology. 2014 Aug;272(2):417-26.

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