NSC-70220

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NSC-70220  纯度: 99.88%

NSC-70220 是一种选择性的变构 SOS1 抑制剂。NSC-70220 抑制变构位点激活,并部分抑制催化位点激活。NSC-70220 具有抗癌作用。

NSC-70220

NSC-70220 Chemical Structure

CAS No. : 4551-00-2

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1800 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
25 mg ¥9900 In-stock
50 mg ¥16500 In-stock
100 mg ¥22500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

NSC-70220 is a selective and allosteric SOS1 inhibitor. NSC-70220 inhibits allosteric site activation, and partially inhibited catalytic site activation. NSC-70220 has an anticancer effect[1].

IC50 & Target

SOS1[1].

体外研究
(In Vitro)

The growth inhibitory rate (IR)=(average OD value in the control group-average OD value in the treatment group)/average OD value in the control group×100% are compared. Treatments with NSC-70220 at 40 μM and NSC-658497 at 30 μM result in growth inhibitory rate of 29% and 8% respectively. The combination treatment results in growth inhibitory rate of 54%, showing the synergistic effect of NSC-70220 and NSC-658497 on cell growth inhibition. It is showed that the treatment with NSC-658497 at 40 μM for 2 hours alone or in combìnation with the treatment with 40 μM of NSC-70220 overnight resulted in lower expression levels of P-AKT and P-ERK. The treatment wlth 40 μM of NSC-70220 overnight resulted in lower expression levels of P-ERK[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

325.36

Formula

C22H15NO2

CAS 号

4551-00-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (38.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0735 mL 15.3676 mL 30.7352 mL
5 mM 0.6147 mL 3.0735 mL 6.1470 mL
10 mM 0.3074 mL 1.5368 mL 3.0735 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2016077793A1.

Cell Assay
[1]

MIA paca-2 cells (KRAS G12 C) are subjected to a 3-day proliferation assay following treatment with SOS1-IN-1 (NSC-70220: 40 μM), treatment with NSC-658497 (30 μM) and treatment with a combination of SOS1-IN-1 (40 μM) and NSC-658497 (30 μM). DMSO is used as the negative control[1].

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参考文献
  • [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO 2016077793A1.

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