Lenalidomide-acetylene-C5-COOH(Synonyms: Cereblon ligand-linker Conjugate)

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Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (Synonyms: Cereblon ligand-linker Conjugate) 纯度: 98.32%

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) 是一种基于 Lenalidomide 的,可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH(Synonyms: Cereblon ligand-linker Conjugate)

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH Chemical Structure

CAS No. : 2429878-72-6

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生物活性

Lenalidomide-acetylene-C5-COOH (compound 43; Cereblon ligand-linker Conjugate) is the Lenalidomide-based Cereblon ligand used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-acetylene-C5-COOH can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTAC[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

分子量

382.41

Formula

C21H22N2O5

CAS 号

2429878-72-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 115 mg/mL (300.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6150 mL 13.0750 mL 26.1499 mL
5 mM 0.5230 mL 2.6150 mL 5.2300 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3075 mL 2.6150 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (13.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (13.07 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (13.07 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (13.07 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

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