Molibresib besylate(Synonyms: GSK 525762C; I-BET 762 besylate)

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Molibresib besylate (Synonyms: GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 纯度: 99.64%

Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) 是 BET 溴结构域抑制剂,IC50 为32.5-42.5 nM。

Molibresib besylate(Synonyms: GSK 525762C; I-BET 762 besylate)

Molibresib besylate Chemical Structure

CAS No. : 1895049-20-3

规格 价格 是否有货 数量
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10 mM * 1 mL in DMSO ¥1409 In-stock
2 mg ¥750 In-stock
5 mg ¥1100 In-stock
10 mg ¥1960 In-stock
50 mg ¥7610 In-stock
100 mg ¥10500 In-stock
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生物活性

Molibresib besylate (GSK 525762C; I-BET 762 besylate) is a BET bromodomain inhibitor with IC50 of 32.5-42.5 nM.

IC50 & Target

IC50: 32.5-42.5 nM (BET)[1]

Clinical Trial

分子量

582.07

Formula

C28H28ClN5O5S

CAS 号

1895049-20-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (42.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7180 mL 8.5900 mL 17.1801 mL
5 mM 0.3436 mL 1.7180 mL 3.4360 mL
10 mM 0.1718 mL 0.8590 mL 1.7180 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (4.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (4.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1119-23.

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