TBCA is a highly selective CK2 (casein kinase II) inhibitor with an IC₅₀ of 110 nM and a K_i of 77 nM. TBCA shows selectivity for CK2 over CK1, DYRK1A and a panel of 27 other kinases^[1][2].

TBCA (0-100 μM; 24 hours) shows a drastic effect on Jurkat cells viability^[1].
TBCA also inhibits CK2 double mutant (Val66 Ile174) with an IC₅₀ of 0.68 μM^[1].
TBCA dose-dependently inhibits platelet aggregation and secretion induced by various agonists including 2-MeSADP, AYPGKF, SFLLRN, and CRP. TBCA also inhibits phosphorylation of PDK1, Akt, and GSK3β induced by AYPGKF^[2].

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463.74

C₉H₄Br₄O₂

934358-00-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (215.64 mM; Need ultrasonic)

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (5.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (5.39 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Pagano MA, et al. Tetrabromocinnamic acid (TBCA) and related compounds represent a new class of specific protein kinase CK2 inhibitors. Chembiochem. 2007;8(1):129-139.

  [2]. Ryu SY, Kim S. Evaluation of CK2 inhibitor (E)-3-(2,3,4,5-tetrabromophenyl)acrylic acid (TBCA) in regulation of platelet function. Eur J Pharmacol. 2013;720(1-3):391-400.