PROTAC BET Degrader-1

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PROTAC BET Degrader-1  纯度: 98.15%

PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

PROTAC BET Degrader-1

PROTAC BET Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2093386-22-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

PROTAC BET Degrader-1 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BET, decreasing BRD2, BRD3, and BRD4 protein levels at low concentration.

IC50 & Target

BET[1]

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BET Degrader-1 (Compound 9) is a potent BET degrader based on PROTAC, decreases the level of BRD2, BRD3, and BRD4 proteins in RS4;11 cells at 3-10 nM, and inhibits the growth of this cell line with an IC50 of 4.3 nM, and 45.5 nM for MOLM-13 cells[1].

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分子量

871.90

Formula

C44H45N11O9

CAS 号

2093386-22-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (57.35 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1469 mL 5.7346 mL 11.4692 mL
5 mM 0.2294 mL 1.1469 mL 2.2938 mL
10 mM 0.1147 mL 0.5735 mL 1.1469 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

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