PROTAC ERα Degrader-2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC ERα Degrader-2  纯度: 98.88%

PROTAC ERα Degrader-2 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雌激素受体 α (ERα) 配体结合基团。在 MCF7 细胞中,PROTAC ERα Degrader-2 降低 ERα 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER

PROTAC ERα Degrader-2

PROTAC ERα Degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 1351169-29-3

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥7800 In-stock
10 mg ¥13500 In-stock
25 mg ¥25500 In-stock
50 mg ¥42000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC ERα Degrader-2 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC ERα Degrader-2 comprises a IAP ligand binding group, a linker and an estrogen receptor α (ERα) binding group. PROTAC ERα Degrader-2 is an ERα degrader. Maximal ERα degradation at 30 μM concentration in human mammary tumor MCF7 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

IC50 & Target

ERα

 

cIAP1

 

分子量

763.96

Formula

C42H61N5O8

CAS 号

1351169-29-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (261.79 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3090 mL 6.5448 mL 13.0897 mL
5 mM 0.2618 mL 1.3090 mL 2.6179 mL
10 mM 0.1309 mL 0.6545 mL 1.3090 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019 Jan 25;17:160-176.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC FKBP Degrader-3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC FKBP Degrader-3  纯度: 98.05%

PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团,linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。

PROTAC FKBP Degrader-3

PROTAC FKBP Degrader-3 Chemical Structure

CAS No. : 2079056-43-0

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥6800 In-stock
5 mg ¥13500 In-stock
10 mg ¥21500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC FKBP Degrader-3 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC FKBP Degrader-3 is a PROTAC that comprises a FKBP ligand binding group, a linker and an von Hippel-Lindau binding group. PROTAC FKBP Degrader-3 is a potent FKBP degrader[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

FKBP

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC treatment time courses demonstrated a notable increase in polyubiquitination of EGFP-FKBP in response to treatment with 250 nM of PROTAC FKBP Degrader-3 (compound 10) for VHL within the first hour. Upon recruiting endogenous VHL via PROTAC FKBP Degrader-3 (compound 10), only one EGFP background lysine (Lys158) is found to be ubiquitylated[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

1295.54

Formula

C68H90N6O17S

CAS 号

2079056-43-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (19.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7719 mL 3.8594 mL 7.7188 mL
5 mM 0.1544 mL 0.7719 mL 1.5438 mL
10 mM 0.0772 mL 0.3859 mL 0.7719 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (3.86 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (3.86 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Ottis P, et al. Assessing Different E3 Ligases for Small Molecule Induced Protein Ubiquitination and Degradation. ACS Chem Biol. 2017 Oct 20;12(10):2570-2578.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1  纯度: 99.23%

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5),是一种用于 PAC 的 PROTAC- linker 偶联物,包含嵌合体 BET 降解剂 GNE-987 和含二硫化物的 linker。

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥18000 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BRD4 degrader for PAC-1 (compound 5), a PROTAC-linker Conjugate for PAC, comprises the chimeric BET degrader GNE-987 and disulfide-containing linker[1].

分子量

1306.58

Formula

C62H77F2N9O12S4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (76.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.7654 mL 3.8268 mL 7.6536 mL
5 mM 0.1531 mL 0.7654 mL 1.5307 mL
10 mM 0.0765 mL 0.3827 mL 0.7654 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PEG3-O-CH2COOH(Synonyms: PROTAC Linker 8)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PEG3-O-CH2COOH (Synonyms: PROTAC Linker 8)

PEG3-O-CH2COOH (PROTAC Linker 8) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。PEG3-O-CH2COOH 可用于合成 SNIPER 分子。

PEG3-O-CH2COOH(Synonyms: PROTAC Linker 8)

PEG3-O-CH2COOH Chemical Structure

CAS No. : 51951-05-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PEG3-O-CH2COOH (PROTAC Linker 8) is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of SNIPERs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PEG3-O-CH2COOH (Compound 15b) is a PROTAC linker can be used in the synthesis of a series of SNIPER(ER)s. SNIPERs that recruit inhibitor of the apoptosis protein (IAP) ubiquitin ligases to specifically degrade targeted proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

208.21

Formula

C8H16O6

CAS 号

51951-05-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Ohoka N, et al. In Vivo Knockdown of Pathogenic Proteins via Specific and Nongenetic Inhibitor of Apoptosis Protein (IAP)-dependent Protein Erasers (SNIPERs). J Biol Chem. 2017 Mar 17;292(11):4556-4570.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tetraethylene glycol(Synonyms: 三缩四乙二醇; PROTAC Linker 18)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Tetraethylene glycol (Synonyms: 三缩四乙二醇; PROTAC Linker 18)

Tetraethylene glycol (PROTAC Linker 18) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC 分子。

Tetraethylene glycol(Synonyms: 三缩四乙二醇; PROTAC Linker 18)

Tetraethylene glycol Chemical Structure

CAS No. : 112-60-7

规格 价格 是否有货 数量
100 g ¥350 In-stock
> 100 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Tetraethylene glycol (PROTAC Linker 18) is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

194.23

Formula

C8H18O5

CAS 号

112-60-7

中文名称

三缩四乙二醇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid  纯度: ≥98.0%

369-Trioxaundecanedioic Acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid

3,6,9-Trioxaundecanedioic Acid Chemical Structure

CAS No. : 13887-98-4

规格 价格 是否有货 数量
500 mg ¥1000 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

369-Trioxaundecanedioic Acid is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

222.19

Formula

C8H14O7

CAS 号

13887-98-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (56.26 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.5007 mL 22.5033 mL 45.0065 mL
5 mM 0.9001 mL 4.5007 mL 9.0013 mL
10 mM 0.4501 mL 2.2503 mL 4.5007 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (5.63 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (5.63 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Triethylene glycol(Synonyms: PROTAC Linker 25)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Triethylene glycol (Synonyms: PROTAC Linker 25) 纯度: 99.88%

Triethylene glycol (PROTAC Linker 25) 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。Triethylene glycol 可用于合成 PROTAC 分子。

Triethylene glycol(Synonyms: PROTAC Linker 25)

Triethylene glycol Chemical Structure

CAS No. : 112-27-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in Water ¥550 In-stock
100 mg ¥500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Triethylene glycol (PROTAC Linker 25) is a PEG-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target[1]

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

150.17

Formula

C6H14O4

CAS 号

112-27-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (665.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.6591 mL 33.2956 mL 66.5912 mL
5 mM 1.3318 mL 6.6591 mL 13.3182 mL
10 mM 0.6659 mL 3.3296 mL 6.6591 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BET Degrader-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BET Degrader-1  纯度: 98.15%

PROTAC BET Degrader-1 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

PROTAC BET Degrader-1

PROTAC BET Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2093386-22-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC BET Degrader-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

PROTAC BET Degrader-1 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BET, decreasing BRD2, BRD3, and BRD4 protein levels at low concentration.

IC50 & Target

BET[1]

体外研究
(In Vitro)

PROTAC BET Degrader-1 (Compound 9) is a potent BET degrader based on PROTAC, decreases the level of BRD2, BRD3, and BRD4 proteins in RS4;11 cells at 3-10 nM, and inhibits the growth of this cell line with an IC50 of 4.3 nM, and 45.5 nM for MOLM-13 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

871.90

Formula

C44H45N11O9

CAS 号

2093386-22-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (57.35 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1469 mL 5.7346 mL 11.4692 mL
5 mM 0.2294 mL 1.1469 mL 2.2938 mL
10 mM 0.1147 mL 0.5735 mL 1.1469 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM); Suspended solution

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (1.92 mM,饱和度未知) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me(Synonyms: PROTAC Linker 31)

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me (Synonyms: PROTAC Linker 31)

NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me (PROTAC Linker 31) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me (PROTAC Linker 31) 可用于合成 PROTAC 分子。

NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me(Synonyms: PROTAC Linker 31)

NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me Chemical Structure

CAS No. : 1263819-48-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

NH2-Ph-C4-acid-NH2-Me (PROTAC Linker 31) is an alkyl chain-based PROTAC linker can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

Alkyl-Chain

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

222.28

Formula

C12H18N2O2

CAS 号

1263819-48-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Leverett CA, et al. Design, Synthesis, and Cytotoxic Evaluation of Novel Tubulysin Analogues as ADC Payloads. ACS Med Chem Lett. 2016 Aug 26;7(11):999-1004.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BRD4 ligand-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BRD4 ligand-1  纯度: 99.50%

PROTAC BRD4 ligand-1 是一种有效的 BET 抑制剂,是靶向 BRD4 蛋白的配体,可以合成 PROTAC GNE-987 (HY-129937A)。

PROTAC BRD4 ligand-1

PROTAC BRD4 ligand-1 Chemical Structure

CAS No. : 2313230-51-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥4500 In-stock
10 mg ¥7500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC BRD4 ligand-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

PROTAC BRD4 ligand-1 is a potent BET inhibitor and a ligand for target BRD4 protein for PROTACT GNE-987 (HY-129937A)[1].

分子量

500.47

Formula

C23H18F2N4O5S

CAS 号

2313230-51-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL (9.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9981 mL 9.9906 mL 19.9812 mL
5 mM 0.3996 mL 1.9981 mL 3.9962 mL
10 mM

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.00 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.00 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Pillow TH, et al. Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables in vivo Activity. ChemMedChem. 2019 Oct 31.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BET Degrader-10

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BET Degrader-10  纯度: 98.89%

PROTAC BET Degrader-10 是有效 BET BRD4降解剂,由Cereblon配体和BRD4配体相连,DC50 为 49 nM,详细信息请参考专利 WO2017007612A1,example 37。

PROTAC BET Degrader-10

PROTAC BET Degrader-10 Chemical Structure

CAS No. : 1957234-97-7

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4140 In-stock
5 mg ¥3000 In-stock
10 mg ¥4800 In-stock
25 mg ¥9000 In-stock
50 mg ¥13500 In-stock
100 mg ¥20000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC BET Degrader-10 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Epigenetics Compound Library
  • Histone Modification Research Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Reprogramming Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

PROTAC BET Degrader-10 is a potent BET protein BRD4 degrader extracted from patent WO2017007612A1, example 37, connected by ligands for Cereblon and BRD4, with a DC50 of 49 nM[1].

分子量

783.29

Formula

C39H39ClN8O6S

CAS 号

1957234-97-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (127.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2767 mL 6.3833 mL 12.7667 mL
5 mM 0.2553 mL 1.2767 mL 2.5533 mL
10 mM 0.1277 mL 0.6383 mL 1.2767 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.38 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.38 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. James Bradner, et al. Methods to induce targeted protein degradation through bifunctional molecules. WO2017007612A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC AR Degrader-4 TFA

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC AR Degrader-4 TFA  纯度: ≥98.0%

PROTAC AR Degrader-4 包含 IAP 配体结合基团,linker 和雄激素受体 (AR) 配体结合基团。基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER

PROTAC AR Degrader-4 TFA

PROTAC AR Degrader-4 TFA Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥14500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC AR Degrader-4 TFA 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC AR Degrader-4 comprises a IAP ligand binding group, a linker and an Androgen Receptor (AR) binding group. PROTAC AR Degrader-4 is an AR degrader. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

IC50 & Target[1]

cIAP1

 

体外研究
(In Vitro)

Specific and Nongenetic IAPs-dependent Protein Erasers (SNIPERs) are bifunctional compounds which are designed by conjugating an IAPs-recognition structure with a target protein-recognition structure.
Targeting proteins for degradation involves three steps.
1, its two recognition structures allow SNIPER to form a complex linking IAPs, which have E3 ligase activity, with the target protein.
2, the target protein is polyubiquitinated by IAPs.
3, the polyubiquitinated protein is degraded by proteasome.

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

884.03

Formula

C45H68F3N3O11

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (226.24 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1312 mL 5.6559 mL 11.3118 mL
5 mM 0.2262 mL 1.1312 mL 2.2624 mL
10 mM 0.1131 mL 0.5656 mL 1.1312 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (5.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (5.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (5.66 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Itoh Y, et al. Design, synthesis and biological evaluation of nuclear receptor-degradation inducers. Bioorg Med Chem. 2011 Nov 15;19(22):6768-78.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC EED degrader-2

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC EED degrader-2  纯度: 98.64%

PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EEDPROTAC 分子,pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。

PROTAC EED degrader-2

PROTAC EED degrader-2 Chemical Structure

CAS No. : 2639882-69-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥9500 In-stock
10 mg ¥16500 In-stock
25 mg ¥34500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC EED degrader-2 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC EED degrader-2 is a von Hippel-Lindau-based PROTAC targeting EED with a pKD of 9.27. PROTAC EED degrader-2 is a polycomb repressive complex 2 (PRC2) inhibitor (pIC50=8.11) targeting the EED subunit[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC EED degrader-2 (Compound PROTAC 1) binds to EED with a pKD of 9.27±0.05 and inhibits PRC2 function with a pIC50 of 8.11±0.09[1].
PROTAC EED degrader-2 (0.01-100 μM; 14 days) can potently inhibit proliferation of an EZH2 mutant DLBCL cell line Karpas422[1].
PROTAC EED degrader-2 (0.1-3 μM; 48 hours) reduces the protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 in Karpas422 cells[1].
PROTAC EED degrader-2 (1 μM ; 1-24 h) promotes degradation of EED, EZH2, and SUZ12 in Karpas422 cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 0.01, 0.1, 1, 10, 100 μM
Incubation Time: 4, 8, 12, 14 days
Result: Reduced proliferation. GI50=0.057 μM (Day 14).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 0.1, 1, and 3 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: The protein levels of EED, EZH2, H3K27me3 was reduced.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Karpas422 cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 1, 2, 4, 6, 8, 24 hours
Result: EED protein levels decreased within 1-2 h of treatment.

分子量

960.13

Formula

C50H58FN11O6S

CAS 号

2639882-69-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 80 mg/mL (83.32 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0415 mL 5.2076 mL 10.4153 mL
5 mM 0.2083 mL 1.0415 mL 2.0831 mL
10 mM 0.1042 mL 0.5208 mL 1.0415 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.08 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.08 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Hsu JH, et al. EED-Targeted PROTACs Degrade EED, EZH2, and SUZ12 in the PRC2 Complex. Cell Chem Biol. 2019 Nov 26. pii: S2451-9456(19)30362-9.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1,化合物 GMB-475, 是靶向蛋白水解的嵌合体 (PROTAC) 的配体,其以变构方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel-Lindau,从而导致泛素化和随后的 BCR-ABL1 蛋白的降解。

PROTAC  BCR-ABL1 ligand 1

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BCR-ABL1 ligand 1, compound GMB-475, is the ligand of PROTAC that allosterically targets BCR-ABL1 protein and recruits the E3 ligase Von Hippel-Lindau, resulting in ubiquitination and subsequent degradation of BCR-ABL1[1].

体外研究
(In Vitro)

GMB-475 (0-10 μM) exhibits cell proferation with IC50 values of 1.11,1.98,0.37 μM for BCR-ABL1 WT, T315I, G250E cells, respectively[1].
GMB-475 (0-30 μM) induces the degradation of BCR-ABL1 and c-ABL1 with concomitant inhibition of downstream signaling via the STAT5 pathway, in a dose- and time-dependent fashion in the context of both K562 and Ba/F3 cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: K562 and Ba/F3 cells
Concentration: 0-30 μM
Incubation Time:
Result: Decreased p-STAT5 expression.

分子量

347.29

Formula

C17H12F3N3O2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Burslem GM, et al. Targeting BCR-ABL1 in Chronic Myeloid Leukemia by PROTAC-Mediated Targeted Protein Degradation. Cancer Res. 2019 Sep 15;79(18):4744-4753.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

3,6-Dioxaoctanedioic acid

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

3,6-Dioxaoctanedioic acid 

36-Dioxaoctanedioic acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。

3,6-Dioxaoctanedioic acid

3,6-Dioxaoctanedioic acid Chemical Structure

CAS No. : 23243-68-7

规格 价格 是否有货 数量
500 mg ¥600 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

36-Dioxaoctanedioic acid is a PEG-based PROTAC linker that can be used in the synthesis of PROTACs[1].

IC50 & Target

PEGs

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

178.14

Formula

C6H10O6

CAS 号

23243-68-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
  • [1]. An S, et al. Small-molecule PROTACs: An emerging and promising approach for the development of targeted therapy drugs. EBioMedicine. 2018 Oct;36:553-562

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Boc-C1-PEG3-C4-OBn

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Boc-C1-PEG3-C4-OBn  纯度: 95.77%

Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl/ether 类。Boc-C1-PEG3-C4-OBn可用于合成一系列 PROTAC 分子,例如 PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878)。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体; 一种是 E3 泛素连接酶配体,另一种是靶蛋白配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。

Boc-C1-PEG3-C4-OBn

Boc-C1-PEG3-C4-OBn Chemical Structure

CAS No. : 2381196-81-0

规格 价格 是否有货 数量
500 mg ¥6500 In-stock
1 g   询价  
5 g   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

Boc-C1-PEG3-C4-OBn (PROTAC Linker 15) is a PROTAC linker, which refers to the PEG composition. Boc-C1-PEG3-C4-OBn can be used in the synthesis of a series of PROTACs, such as PROTAC SGK3 degrader-1 (HY-125878). PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[1].

IC50 & Target[1]

PEGs

 

Alkyl/ether

 

分子量

410.54

Formula

C23H38O6

CAS 号

2381196-81-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
参考文献
  • [1]. Tovell H, et al. Design and Characterization of SGK3-PROTAC1, an Isoform Specific SGK3 Kinase PROTACDegrader. ACS Chem Biol. 2019 Sep 20;14(9):2024-2034.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC RAR Degrader-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC RAR Degrader-1  纯度: 95.02%

PROTAC RAR Degrader-1 包含 IAP 配体结合基团,linker 和 RAR 配体结合基团。在 HT1080 细胞中,PROTAC RAR Degrader-1 降低 RAR 水平,30 μM 浓度时达到最大降解程度。同时,基于 cIAP1 的降解剂也被称为 SNIPER

PROTAC RAR Degrader-1

PROTAC RAR Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 1351169-27-1

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥5500 In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC RAR Degrader-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC RAR Degrader-1 comprises a IAP ligand binding group, a linker and a RAR ligand binding group. PROTAC RAR Degrader-1 is an RAR degrader. Maximal RAR degradation at 30 μM concentration in HT1080 cells. Degradation inducers based on cIAP1 are called specific and non-genetic IAP-dependent protein erasers (SNIPERs)[1].

IC50 & Target

cIAP1

 

RAR

 

分子量

917.14

Formula

C51H72N4O11

CAS 号

1351169-27-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 80 mg/mL (87.23 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0903 mL 5.4517 mL 10.9035 mL
5 mM 0.2181 mL 1.0903 mL 2.1807 mL
10 mM 0.1090 mL 0.5452 mL 1.0903 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2 mg/mL (2.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (2.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019 Jan 25;17:160-176.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Homo-PROTAC cereblon degrader 1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1  纯度: 99.0%

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是 Cereblon 蛋白的高效降解剂,对IKZF1和IKZF3的影响很小。

Homo-PROTAC cereblon degrader 1

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 Chemical Structure

CAS No. : 2244520-98-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5900 In-stock
10 mg ¥9450 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) is a highly potent and efficient Cereblon (CRBN) degrader with only minimal effects on IKZF1 and IKZF3[1].

IC50 & Target

Cereblon

 

分子量

660.63

Formula

C32H32N6O10

CAS 号

2244520-98-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (302.74 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5137 mL 7.5685 mL 15.1371 mL
5 mM 0.3027 mL 1.5137 mL 3.0274 mL
10 mM 0.1514 mL 0.7569 mL 1.5137 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.57 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (7.57 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Steinebach C, et al. Homo-PROTACs for the Chemical Knockdown of Cereblon. ACS Chem Biol. 2018 Sep 21;13(9):2771-2782.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC BET degrader-3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC BET degrader-3  纯度: 98.64%

PROTAC BET Degrader-3 是由von Hippel-Lindau配体和BET配体相连的PROTAC。

PROTAC BET degrader-3

PROTAC BET degrader-3 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥5500 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC BET Degrader-3 is a PROTAC connected by ligands for von Hippel-Lindau and BET.

IC50 & Target

BET[1]

分子量

1045.22

Formula

C53H64N12O9S

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (95.67 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9567 mL 4.7837 mL 9.5674 mL
5 mM 0.1913 mL 0.9567 mL 1.9135 mL
10 mM 0.0957 mL 0.4784 mL 0.9567 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC MDM2 Degrader-3

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC MDM2 Degrader-3  纯度: 98.69%

PROTAC MDM2 Degrader-3 是一种 PROTAC 类的 MDM2 降解剂。PROTAC MDM2 Degrader-3 由 MDM2 抑制剂,linker 和 E3 泛素连接酶 MDM2 配体组成。

PROTAC MDM2 Degrader-3

PROTAC MDM2 Degrader-3 Chemical Structure

CAS No. : 2249750-23-8

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥3200 In-stock
5 mg ¥9500 In-stock
10 mg ¥15000 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC MDM2 Degrader-3 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC MDM2 Degrader-3 is a MDM2 degrader based on PROTAC technology. PROTAC MDM2 Degrader-3 composes of a potent MDM2 inhibitor, linker, and the MDM2 ligand for E3 ubiquitin ligase[1].

IC50 & Target

MDM2

 

分子量

1437.25

Formula

C72H78Cl4N8O15

CAS 号

2249750-23-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (6.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.6958 mL 3.4789 mL 6.9577 mL
5 mM 0.1392 mL 0.6958 mL 1.3915 mL
10 mM

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

参考文献
  • [1]. Method of inducing of self-degradation of MDM2 using E3 ubiquitin ligase dimer amide small molecule PROTACs. CN108610333A.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务