Epothilone A(Synonyms: Epo A)

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Epothilone A (Synonyms: Epo A) 纯度: 98.61%

Epothilone A 是紫杉醇和管蛋白 (tubulin) 聚合物结合的竞争性抑制剂,其 Ki 值为 0.6-1.4 μM。

Epothilone A(Synonyms: Epo A)

Epothilone A Chemical Structure

CAS No. : 152044-53-6

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1303 In-stock
1 mg ¥600 In-stock
5 mg ¥1200 In-stock
10 mg ¥1900 In-stock
25 mg ¥3900 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • Anti-Aging Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Cytoskeleton Compound Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library
  • Microbial Metabolite Library

生物活性

Epothilone A is a competitive inhibitor of the binding of [3H] paclitaxel to tubulin polymers, with a Ki of 0.6-1.4 μM.

体外研究
(In Vitro)

Epothilone A is a competitive inhibitor of the binding of [3H] paclitaxel to tubulin polymers. The apparent Ki value for Epothilone A is 1.4 μM by Hanes analysis and 0.6 μM by Dixon analysis[1]. Epothilone A, is noted to be highly cytotoxic (IC50=0.05 μM) in vitro when applied to the human T-24 bladder carcinoma cell line. The binding affinity of Epothilone A to tubulin is of the same order of magnitude as the binding affinity of paclitaxel to tubulin based on competition assays. The IC50 for displacement of 100 nM of (3H) paclitaxel from the tubulin binding site is 3.6 μM for paclitaxel, 2.3 μM for Epothilone A, and 3.3 μM for patupilone[2].

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分子量

493.66

Formula

C26H39NO6S

CAS 号

152044-53-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (253.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0257 mL 10.1284 mL 20.2569 mL
5 mM 0.4051 mL 2.0257 mL 4.0514 mL
10 mM 0.2026 mL 1.0128 mL 2.0257 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.21 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Kowalski RJ, et al. Activities of the microtubule-stabilizing agents epothilones A and B with purified tubulin and in cells resistant to paclitaxel (Taxol(R)). J Biol Chem. 1997 Jan 24;272(4):2534-41.

    [2]. Cheng KL, et al. Novel microtubule-targeting agents – the epothilones. Biologics. 2008 Dec;2(4):789-811.

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