Ospemifene(Synonyms: 奥培米芬; FC-1271a)

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Ospemifene (Synonyms: 奥培米芬; FC-1271a) 纯度: 99.99%

Ospemifene 是一种非雌激素选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，对雌激素受体 α (ERα) 和 ERβ 的 Kis 值分别为 380 和 410 nM。Ospemifene 可用于阴道萎缩乳腺癌的研究。

Ospemifene(Synonyms: 奥培米芬; FC-1271a)

Ospemifene Chemical Structure

CAS No. : 128607-22-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550 In-stock
10 mg ￥500 In-stock
50 mg ￥850 In-stock
100 mg ￥1000 In-stock
200 mg ￥1500 In-stock
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生物活性

Ospemifene is a non-estrogen selective estrogen receptor modulator (SERM), with Kis of 380 and 410 nM for estrogen receptor α (ERα) and ERβ, respectively. Ospemifene can be used for the research of vaginal atrophy and breast cancer[1][2].

Clinical Trial

分子量

378.89

Formula

C24H23ClO2
CAS 号

128607-22-7
中文名称

奥培米芬
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (263.93 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6393 mL 13.1964 mL 26.3929 mL
5 mM 0.5279 mL 2.6393 mL 5.2786 mL
10 mM 0.2639 mL 1.3196 mL 2.6393 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.60 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Unkila M, et, al. Vaginal effects of ospemifene in the ovariectomized rat preclinical model of menopause. J Steroid Biochem Mol Biol. 2013 Nov;138:107-15.

    [2]. Bruyniks N, et, al. Systematic indirect comparison of ospemifene versus local estrogens for vulvar and vaginal atrophy. Climacteric. 2017 Jun; 20(3): 195-204.

    [3]. Qiang Qv.et al.Selective estrogenic effects of a novel triphenylethylene compound, FC1271a, on bone, cholesterol level, and reproductive tissues in intact and ovariectomized rats. Endocrinology.Feb;141(2):809-20. 25. (2000).

    [4]. Tracy L. Taras et al.In vitro and in vivo biologic effects of Ospemifene (FC-1271a) in breast cancer. The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology 77(4-5):271-9,(2001).

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