TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

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TAK1/MAP4K2 inhibitor 1  纯度: 98.07%

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 Chemical Structure

CAS No. : 1315330-11-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3482 In-stock
5 mg ¥2864 In-stock
10 mg ¥3683 In-stock
50 mg ¥9923 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 is a potent dual TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2) inhibitor, with IC50s of 41.1 nM and 18.2 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

TAK1

41.1 nM (IC50)

MAP4K2

18.2 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 has moderate terminal elimination half-life (t1/2=2.94 h for mice (1 mg/kg, iv))[1].

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分子量

552.59

Formula

C29H31F3N6O2

CAS 号

1315330-11-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (90.48 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8097 mL 9.0483 mL 18.0966 mL
5 mM 0.3619 mL 1.8097 mL 3.6193 mL
10 mM 0.1810 mL 0.9048 mL 1.8097 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (4.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (4.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (4.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Tan L, et al. Discovery of type II inhibitors of TGFβ-activated kinase 1 (TAK1) and mitogen-activated protein kinase kinase kinase kinase 2 (MAP4K2). J Med Chem. 2015 Jan 8;58(1):183-96.

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