Artemotil(Synonyms: 蒿乙醚; β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether)

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Artemotil (Synonyms: 蒿乙醚; β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether) 纯度: ≥98.0%

Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性，可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾，IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠，狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。

Artemotil(Synonyms: 蒿乙醚; β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether)

Artemotil Chemical Structure

CAS No. : 75887-54-6

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660 In-stock
5 mg ￥600 In-stock
10 mg ￥850 In-stock
50 mg ￥3300 In-stock
100 mg ￥4600 In-stock
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生物活性

Artemotil (β-Arteether) has antimalarial activity for the treatment of chloroquine-resistant Plasmodium falciparum malaria with an IC50 of 1.61 nM. Artemotil also has central nervous system (CNS) neurotoxicity and anorectic toxicity in rats, dogs and monkeys[1][2].

IC50 & Target

IC50: 1.61 nM (Plasmodium falciparum malaria)[1]
体外研究
(In Vitro)

The antimalarial activity of Artemotil is test in vitro against chloroquine-resistant and chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum parasites. The mean 50% inhibitory concentration (IC50) for Artemotil is 1.61 nM (range 1.57-1.92 nM). Artemotil is approximately 2.5-fold more potent than artemisinin[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
体内研究
(In Vivo)

Artemotil treatment (25 mg/kg; intravenous injection; daily; for 7 days; Sprague-Dawley male rats) shows anorectic toxicity and causes significant reductions in food consumption and body weight after day 2. AUC on day 7 is 5-fold higher than AUC on day 1. The elimination t1/2 of Artemotil is also prolonged from 13.7 hours (day 1) to 31.2 hours (day 7)[2].

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Animal Model: Sprague-Dawley male rats (220-280 g)[2]
Dosage: 25 mg/kg; 1 mL/kg body weight
Administration: Intravenous injection; daily; for 7 days
Result: Anorectic toxicity was observed, and that caused significant reductions in food consumption and body weight after day 2.

分子量

312.40

Formula

C17H28O5
CAS 号

75887-54-6
中文名称

蒿乙醚
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (160.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2010 mL 16.0051 mL 32.0102 mL
5 mM 0.6402 mL 3.2010 mL 6.4020 mL
10 mM 0.3201 mL 1.6005 mL 3.2010 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (6.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (6.66 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Shmuklarsky MJ, et al. Comparison of beta-artemether and beta-arteether against malaria parasites in vitro and in vivo. Am J Trop Med Hyg. 1993 Mar;48(3):377-84.

    [2]. Li QG, et al. Arteether toxicokinetics and pharmacokinetics in rats after 25 mg/kg/day single and multiple doses. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 1999 Jul-Sep;24(3):213-23.

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