SJ6986

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SJ6986  纯度: 98.55%

SJ6986 是有效的、选择性的、口服有效的 GSPT1/2 降解剂，其对GSPT1 的DC50 值为2.1 nM (Dmax 99%)。

SJ6986

SJ6986 Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3280 In-stock
5 mg ￥3000 In-stock
10 mg ￥4800 In-stock
25 mg ￥9500 In-stock
50 mg ￥14500 In-stock
100 mg ￥22500 In-stock
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生物活性

SJ6986 is a potent, selective and orally active GSPT1/2 degrader, with a DC50 of 2.1 nM (Dmax 99%) for GSPT1[1].

IC50 & Target

DC50: 2.1 nM (GSPT1)[1].
体外研究
(In Vitro)

SJ6986 exhibits EC50 values of 1.5 nM, 0.4 nM, 726 nM, 336 nM and 3583 nM in MV4-11, MHH-CALL-4, MB002, MB004 and HD-MB03 cell lines, respectively[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MV4-11 cells.
Concentration: 0-100 μM.
Incubation Time: 3 days.
Result: Exhibited EC50 of 1.5 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MV4-11 cells.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 4 and 24 h.
Result: Dose- and time-dependently decreased the protein levels of GSPT1.

体内研究
(In Vivo)

SJ6986 exhibits t1/2 of 3.44 h by iv injection of 3 mg/kg and tmax of 0.25 h by oral administration (%F = 84) of 10 mg/kg in CD1 mice[1].

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分子量

497.40

Formula

C20H14F3N3O7S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (201.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0105 mL 10.0523 mL 20.1045 mL
5 mM 0.4021 mL 2.0105 mL 4.0209 mL
10 mM 0.2010 mL 1.0052 mL 2.0105 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Gisele Nishiguchi, et al. Identification of Potent, Selective, and Orally Bioavailable Small-Molecule GSPT1/2 Degraders from a Focused Library of Cereblon Modulators. J Med Chem. 2021 May 27.

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