NSC16168

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NSC16168 

NSC16168 是特异性 ERCC1-XPF 的抑制剂，其 IC50 值为0.42 μM。NSC16168 可抑制 DNA 修复，增强 CDDP 对癌症的疗效。

NSC16168

NSC16168 Chemical Structure

CAS No. : 6837-93-0

规格 价格 是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950 询问价格 & 货期
5 mg ￥4500 询问价格 & 货期
10 mg ￥7500 询问价格 & 货期
50 mg ￥22500 询问价格 & 货期
100 mg ￥33500 询问价格 & 货期

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生物活性

NSC16168 is a specific inhibitor of ERCC1-XPF, with an IC50 value of 0.42 μM. NSC16168 inhibits DNA repair and potentiates CDDP efficacy in cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 0.42 μM (ERCC1-XPF)[1].
体外研究
(In Vitro)

NSC16168 (0-50 μM) potentiates cisplatin efficacy in cancer cells[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1].

Cell Line: H460 cells.
Concentration: 0-50 μM.
Incubation Time: 2 h.
Result: Potentiated cisplatin efficacy in cancer cells.

体内研究
(In Vivo)

NSC16168 (20 mg/kg, ip, twice daily) exhibits significant anti-tumor activity and potentiates cisplatin antitumor activity in H460 lung cancer xenografts[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 2.5×106 H460 cells were injected s.c. in the right flank of each mouse[1].
Dosage: 20 mg/kg.
Administration: IP, twice daily for 10 days.
Result: The tumor growth was minimally affected by compound and the mice displayed no signs of distress or toxic side effects.
The combination treatment with 16168 and cisplatin inhibited H460 tumor growth, which was maintained for the duration of the compound injections.

分子量

473.50

Formula

C17H15NO9S3
CAS 号

6837-93-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 31.25 mg/mL (66.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1119 mL 10.5597 mL 21.1193 mL
5 mM 0.4224 mL 2.1119 mL 4.2239 mL
10 mM 0.2112 mL 1.0560 mL 2.1119 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.39 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Arora S, et al. Identification of small molecule inhibitors of ERCC1-XPF that inhibit DNA repair and potentiate cisplatin efficacy in cancer cells. Oncotarget. 2016 Nov 15;7(46):75104-75117.

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