GW406108X(Synonyms: GW108X)

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GW406108X (Synonyms: GW108X) 纯度: ≥98.0%

GW406108X 是特异性的 Kif15 (Kinesin-12) 抑制剂,IC50 为 0.82 uM。GW406108X 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂, ATP 竞争性抑制 ULK1pIC50 为 6.37 (427 nM)。GW406108X 抑制 ULK1 和自噬,而不影响 mTOR 或 AMPK 活性。

GW406108X(Synonyms: GW108X)

GW406108X Chemical Structure

CAS No. : 1644443-92-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1980 In-stock
5 mg ¥1800 In-stock
10 mg ¥2900 In-stock
25 mg ¥5500 In-stock
50 mg ¥8800 In-stock
100 mg ¥14000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

GW406108X is a specific Kif15 (Kinesin-12) inhibitor with an IC50 of 0.82 uM in ATPase assays. GW406108X, a potent autophagy inhibitor, shows ATP competitive inhibition against ULK1 with a pIC50 of 6.37 (427 nM). GW406108X inhibits ULK1 kinase activity and blocks autophagic flux, without affecting the upstream signaling kinases mTORC1 and AMPK[1][2].

体外研究
(In Vitro)

GW406108X acts upon ULK1 and autophagy without affecting mTOR or AMPK activity as shown by monitoring ULK1 pS758 (mTOR site) or pS556 (AMPK site) levels. GW406108X inhibits VPS34 and AMPK with pIC50 of 6.34 (457 nM) and 6.38 (417 nM), respectively. In the presence of 5 µΜ GW406108X, the starvation-induced increase in ATG13 phosphorylation is significantly reduced[1].
GW406108X inhibits Kif15-N420 ATPase activity by 76%[2].

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分子量

400.21

Formula

C20H11Cl2NO4

CAS 号

1644443-92-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (124.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4987 mL 12.4934 mL 24.9869 mL
5 mM 0.4997 mL 2.4987 mL 4.9974 mL
10 mM 0.2499 mL 1.2493 mL 2.4987 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.20 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.20 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Zachari M, et al. The identification and characterisation of autophagy inhibitors from the published kinase inhibitor sets. Biochem J. 2020;477(4):801-814.

    [2]. Dumas ME, et al. Dual inhibition of Kif15 by oxindole and quinazolinedione chemical probes. Bioorg Med Chem Lett. 2019;29(2):148-154.

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