AZ1495

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AZ1495  纯度: 98.18%

AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。可用于突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

AZ1495

AZ1495 Chemical Structure

CAS No. : 2196204-23-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4290 In-stock
5 mg ¥3900 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
25 mg ¥7800 In-stock
50 mg ¥11000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • Targeted Diversity Library

生物活性

AZ1495 (compound 28) is an oral active inhibitor of Interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4), with IC50 values of 5 nM and 23 nM for IRAK4 and IRAK1, respectively. Shows activity in treatment of mutant MYD88L265P diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL)[1].

IC50 & Target

IRAK4

5 nM (IC50)

IRAK1

23 nM (IC50)

CLK1

50 nM (IC50)

CLK2

5 nM (IC50)

CLK4

8 nM (IC50)

haspin

4 nM (IC50)

分子量

385.50

Formula

C21H31N5O2

CAS 号

2196204-23-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (25.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5940 mL 12.9702 mL 25.9403 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5940 mL 5.1881 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2970 mL 2.5940 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Scott JS, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.

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