PROTAC IRAK4 degrader-4

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC IRAK4 degrader-4 

PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

PROTAC IRAK4 degrader-4

PROTAC IRAK4 degrader-4 Chemical Structure

CAS No. : 2360528-45-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-4 is a Cereblon-based PROTAC as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-127[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IRAK4 degrader-4 is a PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

901.80

Formula

C41H38F3N11O10

CAS 号

2360528-45-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. US20190192668A1

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PROTAC IRAK4 degrader-5

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PROTAC IRAK4 degrader-5 

PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。

PROTAC IRAK4 degrader-5

PROTAC IRAK4 degrader-5 Chemical Structure

CAS No. : 2360530-61-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-5 is a Cereblon-based IRAK4 degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-171[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

分子量

887.82

Formula

C41H40F3N11O9

CAS 号

2360530-61-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Mainolfi N, et, al. Irak degraders and uses thereof. US20190192668A1.

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PROTAC IRAK4 degrader-6

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PROTAC IRAK4 degrader-6 

PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

PROTAC IRAK4 degrader-6

PROTAC IRAK4 degrader-6 Chemical Structure

CAS No. : 2360530-72-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a Cereblon-based PROTAC as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-172[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

898.85

Formula

C42H41F3N12O8

CAS 号

2360530-72-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. https://scifinder-n.cas.org/patent-viewer?docuri=g__2-GF3YbbKfwweYAYLNnmYDIpK1sFeQGP9cmlPB_4&markedFullTextKey=GFB6kc_cFl60fBy8t-u8qupJE998gaydSFApjgE-p5c.pdf

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PROTAC IRAK4 degrader-4

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PROTAC IRAK4 degrader-4 

PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

PROTAC IRAK4 degrader-4

PROTAC IRAK4 degrader-4 Chemical Structure

CAS No. : 2360528-45-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-4 is a Cereblon-based PROTAC as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-127[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IRAK4 degrader-4 is a PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader[1].

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分子量

901.80

Formula

C41H38F3N11O10

CAS 号

2360528-45-4

运输条件

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参考文献
  • [1]. US20190192668A1

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PROTAC IRAK4 degrader-5

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PROTAC IRAK4 degrader-5 

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PROTAC IRAK4 degrader-5

PROTAC IRAK4 degrader-5 Chemical Structure

CAS No. : 2360530-61-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-5 is a Cereblon-based IRAK4 degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-171[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

分子量

887.82

Formula

C41H40F3N11O9

CAS 号

2360530-61-4

运输条件

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参考文献
  • [1]. Mainolfi N, et, al. Irak degraders and uses thereof. US20190192668A1.

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PROTAC IRAK4 degrader-4

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PROTAC IRAK4 degrader-4 

PROTAC IRAK4 degrader-4 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

PROTAC IRAK4 degrader-4

PROTAC IRAK4 degrader-4 Chemical Structure

CAS No. : 2360528-45-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-4 is a Cereblon-based PROTAC as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-127[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IRAK4 degrader-4 is a PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader[1].

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分子量

901.80

Formula

C41H38F3N11O10

CAS 号

2360528-45-4

运输条件

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参考文献
  • [1]. US20190192668A1

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PROTAC IRAK4 degrader-6

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PROTAC IRAK4 degrader-6 

PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

PROTAC IRAK4 degrader-6

PROTAC IRAK4 degrader-6 Chemical Structure

CAS No. : 2360530-72-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a Cereblon-based PROTAC as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-172[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

898.85

Formula

C42H41F3N12O8

CAS 号

2360530-72-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. https://scifinder-n.cas.org/patent-viewer?docuri=g__2-GF3YbbKfwweYAYLNnmYDIpK1sFeQGP9cmlPB_4&markedFullTextKey=GFB6kc_cFl60fBy8t-u8qupJE998gaydSFApjgE-p5c.pdf

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PROTAC IRAK4 degrader-5

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PROTAC IRAK4 degrader-5 

PROTAC IRAK4 Degrader-5 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-171。

PROTAC IRAK4 degrader-5

PROTAC IRAK4 degrader-5 Chemical Structure

CAS No. : 2360530-61-4

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-5 is a Cereblon-based IRAK4 degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-171[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

分子量

887.82

Formula

C41H40F3N11O9

CAS 号

2360530-61-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Mainolfi N, et, al. Irak degraders and uses thereof. US20190192668A1.

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PROTAC IRAK4 degrader-6

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PROTAC IRAK4 degrader-6 

PROTAC IRAK4 degrader-6 是一种基于 CereblonIRAK4 降解剂 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-127。

PROTAC IRAK4 degrader-6

PROTAC IRAK4 degrader-6 Chemical Structure

CAS No. : 2360530-72-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a Cereblon-based PROTAC as interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1, compound I-172[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

 

体外研究
(In Vitro)

PROTAC IRAK4 degrader-6 is a PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

898.85

Formula

C42H41F3N12O8

CAS 号

2360530-72-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. https://scifinder-n.cas.org/patent-viewer?docuri=g__2-GF3YbbKfwweYAYLNnmYDIpK1sFeQGP9cmlPB_4&markedFullTextKey=GFB6kc_cFl60fBy8t-u8qupJE998gaydSFApjgE-p5c.pdf

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IRAK4-IN-10

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IRAK4-IN-10 

IRAK4-IN-10 (compound 75) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-10 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-10 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。

IRAK4-IN-10

IRAK4-IN-10 Chemical Structure

CAS No. : 2681278-09-9

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-10 (compound 75) is a potent IRAK4 inhibitor with an IC50 of 1.5 nM. IRAK4-IN-10 blocks MyD88 dependent signaling. IRAK4-IN-9 has the potential for the research of inflammatory diseases, autoimmune diseases, and cancer[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

1.5 nM (IC50)

分子量

400.48

Formula

C22H24N8

CAS 号

2681278-09-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Sabnis RW. Novel Tricyclic Heteroaryl Compounds as IRAK4 Inhibitors for Treating Cancer, Autoimmune and Inflammatory Diseases. ACS Med Chem Lett. 2022 Feb 28;13(3):336-337.

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IRAK4-IN-11

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IRAK4-IN-11 

IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.19 µM。

IRAK4-IN-11

IRAK4-IN-11 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-11 (compound 6) is a potent IRAK4 inhibitor with an IC50 of 0.008 µM. IRAK4-IN-11 shows cell pIRAK4 potencies with an IC50 of 0.19 µM[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

0.008 μM (IC50)

分子量

325.37

Formula

C16H19N7O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Cumming IA, et al. Identification and optimisation of a pyrimidopyridone series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2022 Jun 1;63:116729.

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IRAK4-IN-12

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

IRAK4-IN-12 

IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.015 µM。IRAK4-IN-12 显示细胞 pIRAK4 效力,IC50 为 0.5 µM。

IRAK4-IN-12

IRAK4-IN-12 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-12 (compound 37) is a potent IRAK4 inhibitor with an IC50 of 0.015 µM. IRAK4-IN-12 shows cell pIRAK4 potencies with an IC50 of 0.5 µM[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

0.015 μM (IC50)

分子量

466.55

Formula

C24H31FN8O

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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参考文献
  • [1]. Cumming IA, et al. Identification and optimisation of a pyrimidopyridone series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2022 Jun 1;63:116729.

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IRAK4-IN-13

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

IRAK4-IN-13 

IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。

IRAK4-IN-13

IRAK4-IN-13 Chemical Structure

CAS No. : 2667681-57-2

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-13 (compound 21) is a potent and selective IRAK4 inhibitor with an IC50 of 0.6 nM. IRAK4-IN-13 shows high metabolic clearance with human liver microsomes (HLM) intrinsic clearance is 96 µL/min/mg[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

0.6 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

IRAK4-IN-13 (compound 21) shows cell pIRAK4 potencies with an IC50 of 0.024 µM[1].
IRAK4-IN-13 (compound 21) shows selectivity with IC50s of 0.0006, 0.002, 0.044, 1.2, 0.018, 0.019, 0.082, 0.036 µM for IRAK4, IRAK1, BTK, Flt3, PI3Kδ, TRKa, TRKb, TRKc, respectively[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

457.53

Formula

C24H27N9O

CAS 号

2667681-57-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.

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IRAK4-IN-14

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

IRAK4-IN-14 

IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。

IRAK4-IN-14

IRAK4-IN-14 Chemical Structure

CAS No. : 2667681-71-0

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-14 (compound 28) is a potent, selective and orally active IRAK4 inhibitor with an IC50 of 0.003 µM. IRAK4-IN-14 shows good PK parameters in rats and mouse. IRAK4-IN-14 shows synergistic in vitro activity against MyD88/CD79 double mutant ABC-DLBCL in combination with Acalabrutinib[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

0.003 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

IRAK4-IN-14 (compound 28) shows cell pIRAK4 potencies with an IC50 of 0.11 µM[1].
IRAK4-IN-14 (compound 28) shows selectivity with IC50s of 0.003,1.4, >8, >9, 0.053, 0.27, 0.76, 0.27 µM for IRAK4, IRAK1, BTK, Flt3, PI3Kδ, TRKa, TRKb, TRKc, respectively[1].

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体内研究
(In Vivo)

IRAK4-IN-14 (i.v. or p.o.) shows good PK parameters with oral bioavailability of 66% for mouse[1].
Pharmacokinetic Parameters of IRAK4-IN-14 in Male Han Wistar rats, male CD1 mice, male Cynomolgus monkeys[1].

parameter Value
A2B Papp 31
Efflux ratio 1.4
Solubility (µM) 800
Rat/mouse/monkey/human %free 21/16/33/21
Rat LM/H CLint 16/5.6
Mouse LM/H CLint 13/11
Minipig LM/H CLint 18/8.2
Dog LM/H CLint 21/4.5
Monkey LM/H CLint 35/4.7
Rat CL 15
Vdss 4.3
t1/2 5.2
F% 55%
Mouse CL 17
Vdss 4.1
t1/2 4.2
F% 66%
Monkey CL 68
Vdss 8.6
t1/2 1.4

Male Han Wistar rats; 1 mg/kg i.v.; 2 mg/kg p.o.; Male CD1 mice; 0.5 mg/kg i.v.; 1 mg/kg p.o.; Male Cynomolgus monkeys; 1 mg/kg i.v.[1].

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分子量

489.55

Formula

C25H28FN9O

CAS 号

2667681-71-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.

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IRAK4-IN-15

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IRAK4-IN-15 

IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂,IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。

IRAK4-IN-15

IRAK4-IN-15 Chemical Structure

CAS No. : 2667681-85-6

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-15 (compound 35) is a potent and selective IRAK4 inhibitor with an IC50 of 0.002 µM. IRAK4-IN-15 shows good human PK predictions with low intrinsic clearance. IRAK4-IN-15 shows great synergistic in vitro activity against MyD88/CD79 double mutant ABC-DLBCL in combination with Acalabrutinib. [1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

0.002 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

IRAK4-IN-15 (compound 35) shows cell pIRAK4 potencies with an IC50 of 0.21 µM[1].
IRAK4-IN-15 (compound 35) shows selectivity with IC50s of 0.002,1.2, >10,1.5, 0.23, 0.48, 0.93, 0.57 µM for IRAK4, IRAK1, BTK, Flt3, PI3Kδ, TRKa, TRKb, TRKc, respectively[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

488.56

Formula

C25H29FN10

CAS 号

2667681-85-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Degorce SL, et al. Improving metabolic stability and removing aldehyde oxidase liability in a 5-azaquinazoline series of IRAK4 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2020 Dec 1;28(23):115815.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

IRAK4-IN-9

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

IRAK4-IN-9 

IRAK4-IN-9 (compound 73) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂,IC50 为 1.5 nM。IRAK4-IN-9 阻断 MyD88 依赖的信号通路。IRAK4-IN-9 具有研究炎症性疾病、自身免疫性疾病和癌症的潜力。

IRAK4-IN-9

IRAK4-IN-9 Chemical Structure

CAS No. : 2681278-07-7

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

IRAK4-IN-9 (compound 73) is a potent IRAK4 inhibitor with an IC50 of 1.5 nM. IRAK4-IN-9 blocks MyD88 dependent signaling. IRAK4-IN-9 has the potential for the research of inflammatory diseases, autoimmune diseases, and cancer[1].

IC50 & Target[1]

IRAK4

1.5 nM (IC50)

分子量

387.48

Formula

C22H25N7

CAS 号

2681278-07-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

参考文献
  • [1]. Sabnis RW. Novel Tricyclic Heteroaryl Compounds as IRAK4 Inhibitors for Treating Cancer, Autoimmune and Inflammatory Diseases. ACS Med Chem Lett. 2022 Feb 28;13(3):336-337.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

IRAK4-IN-6

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

IRAK4-IN-6  纯度: 99.92%

IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂,IC50 为 4 nM,靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

IRAK4-IN-6

IRAK4-IN-6 Chemical Structure

CAS No. : 2454244-02-9

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5550 In-stock
5 mg ¥5000 In-stock
10 mg ¥8500 In-stock
25 mg ¥18000 In-stock
50 mg ¥30000 In-stock
100 mg ¥46000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

IRAK4-IN-6 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library

生物活性

IRAK4-IN-6 is an orally efficacious and selective IRAK4 inhibitor with an IC50 of 4 nM, and targetes MyD88 L265P mutant diffuse large B cell lymphoma[1].

IC50 & Target

IC50: 4 nM (IRAK4)[1]

分子量

504.59

Formula

C25H32N10O2

CAS 号

2454244-02-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (247.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9818 mL 9.9090 mL 19.8181 mL
5 mM 0.3964 mL 1.9818 mL 3.9636 mL
10 mM 0.1982 mL 0.9909 mL 1.9818 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Degorce SL, et al. Discovery of a Series of 5-Azaquinazolines as Orally Efficacious IRAK4 Inhibitors TargetingMyD88L265P Mutant Diffuse Large B Cell Lymphoma. J Med Chem. 2019 Nov 1.

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AZ1495

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

AZ1495  纯度: 98.18%

AZ1495 (compound 28) 是具有口服活性的,白介素-1受体相关激酶 4 (IRAK4) 的抑制剂,其对 IRAK4 和 IRAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 23 nM。可用于突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。

AZ1495

AZ1495 Chemical Structure

CAS No. : 2196204-23-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4290 In-stock
5 mg ¥3900 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
25 mg ¥7800 In-stock
50 mg ¥11000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

AZ1495 相关产品

相关化合物库:

  • Covalent Screening Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Covalent Screening Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

AZ1495 (compound 28) is an oral active inhibitor of Interleukin-1 receptor associated kinase 4 (IRAK4), with IC50 values of 5 nM and 23 nM for IRAK4 and IRAK1, respectively. Shows activity in treatment of mutant MYD88L265P diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL)[1].

IC50 & Target

IRAK4

5 nM (IC50)

IRAK1

23 nM (IC50)

CLK1

50 nM (IC50)

CLK2

5 nM (IC50)

CLK4

8 nM (IC50)

haspin

4 nM (IC50)

分子量

385.50

Formula

C21H31N5O2

CAS 号

2196204-23-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 10 mg/mL (25.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5940 mL 12.9702 mL 25.9403 mL
5 mM 0.5188 mL 2.5940 mL 5.1881 mL
10 mM 0.2594 mL 1.2970 mL 2.5940 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.59 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.59 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Scott JS, et al. Discovery and Optimization of Pyrrolopyrimidine Inhibitors of Interleukin-1 Receptor Associated Kinase 4 (IRAK4) for the Treatment of Mutant MYD88L265P Diffuse Large B-Cell Lymphoma. J Med Chem. 2017 Dec 28;60(24):10071-10091.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

IRAK4-IN-7

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

IRAK4-IN-7  纯度: 99.86%

IRAK4-IN-7 是一种选择性,有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂,源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。

IRAK4-IN-7

IRAK4-IN-7 Chemical Structure

CAS No. : 1801343-74-7

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1650 In-stock
5 mg ¥1500 In-stock
10 mg ¥2500 In-stock
50 mg ¥7500 In-stock
100 mg ¥11500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

IRAK4-IN-7 相关产品

相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Immunology/Inflammation Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Clinical Compound Library
  • Drug Repurposing Compound Library
  • Orally Active Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

IRAK4-IN-7 is a selective, potent and orally active interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) inhibitor, extracted from patent WO2015104688 (example 1). IRAK4-IN-7 has the potential for cancer and inflammatory diseases treatment[1].

IC50 & Target

IRAK4

 

体内研究
(In Vivo)

IRAK4-IN-7 has anti-cancer and anti-inflammatory activities, it can be used for cancer and inflammatory diseases treatment[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

417.42

Formula

C21H19N7O3

CAS 号

1801343-74-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 13.89 mg/mL (33.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3957 mL 11.9783 mL 23.9567 mL
5 mM 0.4791 mL 2.3957 mL 4.7913 mL
10 mM 0.2396 mL 1.1978 mL 2.3957 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1.39 mg/mL (3.33 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.39 mg/mL (3.33 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 13.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Venkateshwar Rao GUMMADI, et al. Bicyclic heterocyclyl derivatives as irak4 inhibitors. WO2015104688A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

PROTAC IRAK4 degrader-1

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

PROTAC IRAK4 degrader-1  纯度: 99.55%

PROTAC IRAK4 degrader-1 是一种基于 CereblonIRAK4 PROTAC,详细信息请参考专利文献 US20190192668A1 中的化合物 I-210。PROTAC IRAK4 degrader-1 浓度为 0.01,0.1 和 1 μM 时作用于 OCI-LY-10 细胞,分别造成 <20%,>20-50% 和 >50% IRAK4 蛋白降解。

PROTAC IRAK4 degrader-1

PROTAC IRAK4 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2360533-90-8

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥12500 In-stock
10 mg   询价  
50 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

PROTAC IRAK4 degrader-1 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC IRAK4 degrader-1 is a Cereblon-based PROTAC interleukin-1 receptor-associated kinase 4 (IRAK4) degrader extracted from patent US20190192668A1 Compound I-210, makes <20%, >20-50%, and >50% IRAK4 degradation at 0.01, 0.1, and 1 μM in OCI-LY-10 cells, respectively[1].

IC50 & Target

IRAK4

 

Cereblon

 

分子量

904.85

Formula

C44H39F3N12O7

CAS 号

2360533-90-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 110 mg/mL (121.57 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1052 mL 5.5258 mL 11.0516 mL
5 mM 0.2210 mL 1.1052 mL 2.2103 mL
10 mM 0.1105 mL 0.5526 mL 1.1052 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5.25 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5.25 mg/mL (5.80 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 52.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (5.53 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (5.53 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Nello Mainolfi, et al. Irak degraders and uses thereof. US20190192668A1.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务