PROTAC SGK3 degrader-1(Synonyms: SGK3-PROTAC1)

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PROTAC SGK3 degrader-1 (Synonyms: SGK3-PROTAC1) 纯度: 99.32%

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1) 是一种基于 von Hippel-Lindau 配体的 SKG3 降解剂。PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) 在 2 小时内诱导 50% 内源性 SGK3 降解,8 小时观察到 80%SGK3 的降解,并伴随着 NDRG1 (SGK3 底物) 的磷酸化损失。

PROTAC SGK3 degrader-1(Synonyms: SGK3-PROTAC1)

PROTAC SGK3 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2381320-35-8

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥6950 In-stock
5 mg ¥12500 In-stock
10 mg ¥22500 In-stock
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生物活性

PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1), is a potent SKG3 degrader based on von Hippel-Lindau ligand. PROTAC SGK3 degrader-1 (0.3 μM) induces 50% degradation of endogenous SGK3 within 2 hours, with maximal 80% degradation observed within 8 hours, accompanied by a loss of phosphorylation of NDRG1 (an SGK3 substrate)[1].

分子量

1157.38

Formula

C57H73FN10O11S2

CAS 号

2381320-35-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (86.40 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.8640 mL 4.3201 mL 8.6402 mL
5 mM 0.1728 mL 0.8640 mL 1.7280 mL
10 mM 0.0864 mL 0.4320 mL 0.8640 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Tovell H, et al. Design and Characterization of SGK3-PROTAC1, an Isoform Specific SGK3 Kinase PROTAC Degrader. ACS Chem Biol. 2019 Sep 20;14(9):2024-2034.

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