PROTAC Mcl1 degrader-1

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PROTAC Mcl1 degrader-1  纯度: 98.13%

PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3) 是一种基于 Cereblon 配体的靶向嵌合体的蛋白水解 (PROTAC),是有效,选择性的 Mcl-1 (Bcl-2 家族成员) 抑制剂,IC50 为 0.7 μM。PROTAC Mcl1 degrader-1 通过将具有微摩尔范围亲和力的 E3 连接酶脑 (CRBN) 结合配体 pomalidomide 引入 Mcl-1 抑制剂 S1-6 来诱导 Mcl-1 的泛素化和蛋白酶体降解。

PROTAC Mcl1 degrader-1

PROTAC Mcl1 degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2163793-38-0

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥5500 In-stock
5 mg ¥9800 In-stock
10 mg ¥15000 In-stock
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  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

PROTAC Mcl1 degrader-1 (compound C3), a proteolysis targeting chimera (PROTAC) based on Cereblon ligand, is a potently and selectively Mcl-1 (Bcl-2 family member) inhibitor with an IC50 of 0.78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 induces the ubiquitination and proteasomal degradation of Mcl-1 by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1 inhibitor S1-6 with μM-range affinity[1].

IC50 & Target[1]

Mcl-1

0.78 μM (IC50)

分子量

909.84

Formula

C45H45BrN6O8S

CAS 号

2163793-38-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (54.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.0991 mL 5.4955 mL 10.9909 mL
5 mM 0.2198 mL 1.0991 mL 2.1982 mL
10 mM 0.1099 mL 0.5495 mL 1.0991 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Wang Z, et al. Proteolysis Targeting Chimeras for the Selective Degradation of Mcl-1/Bcl-2 Derived from Nonselective Target Binding Ligands. J Med Chem. 2019 Aug 21.

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