KDM5-IN-1

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KDM5-IN-1  纯度: 99.75%

KDM5-IN-1是高效选择,有口服活性的KDM5抑制剂,IC50值为15.1 nM。

KDM5-IN-1

KDM5-IN-1 Chemical Structure

CAS No. : 1628210-26-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2355 In-stock
1 mg ¥1100 In-stock
5 mg ¥3300 In-stock
10 mg ¥5000 In-stock
50 mg ¥15000 In-stock
100 mg ¥21000 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

KDM5-IN-1 is a potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitor with an IC50 of 15.1 nM.

IC50 & Target

IC50: 15.1 nM (KDM5); EC50: 0.34 μM (PC9 H3K4Me3)[1]

体外研究
(In Vitro)

KDM5-IN-1 is found to potently inhibit KDM5B and KDM5C isoforms (IC50 of 4.7 and 65.5 nM, respectively). It is significantly less potent against other KDM enzymes (1A, 2B, 3B, 4C, 5A, 6A, 7B), inhibiting KDM4C the strongest with an IC50 of 1.9 μM. KDM5-IN-1 still displays more than 100-fold selectivity for KDM4C vs. KDM5A[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

When dosed orally in mice at 50 mg/kg twice a day, KDM5-IN-1 shows an unbound maximal plasma concentration Cmax>15-fold over its cell EC50, thereby providing a robust chemical probe for studying KDM5 biological functions in vivo[1].

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分子量

324.38

Formula

C17H20N6O

CAS 号

1628210-26-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 30 mg/mL (92.48 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0828 mL 15.4140 mL 30.8280 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.71 mM); Clear solution

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Liang J, et al. Lead optimization of a pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7(4H)-one scaffold to identify potent, selective and orally bioavailable KDM5 inhibitors suitable for in vivo biological studies. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Aug 15;26(16):4036-41.

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