NH125

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白,专注于信号通路和疾病研究领域。

NH125  纯度: ≥98.0%

NH125 是一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂,能够诱导 eEF2 磷酸化,对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60 nM。

NH125

NH125 Chemical Structure

CAS No. : 278603-08-0

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1100 In-stock
5 mg ¥1000 In-stock
10 mg ¥1500 In-stock
25 mg ¥3400 In-stock
50 mg ¥5800 In-stock
100 mg ¥9800 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

NH125 相关产品

相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Anti-Infection Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Neuronal Signaling Compound Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Antiviral Compound Library
  • Autophagy Compound Library
  • Antifungal Compound Library
  • Antibacterial Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

NH125 is a potent and selective inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase (eEF-2K/CaMKIII), also can induce eEF2 phosphorylation, with an IC50 of 60 nM for eEF-2K[1][2].

IC50 & Target

eEF-2K

60 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

NH125 inhibits eEF-2 kinase activity (IC50 = 60 nM) in vitro, blocks the phosphorylation of eEF-2 in intact cells, and shows relative selectivity over other protein kinases: protein kinase C (IC50 = 7.5 μM), protein kinase A (IC50 = 80 μM), and calmodulin-dependent kinase II (IC50 > 100 μM). NH125 decreases the viability of 10 cancer cell lines with IC50s ranging from 0.7 to 4.7 μM. Forced overexpression of eEF-2 kinase in a glioma cell line produces 10-fold resistance to NH125. In conclusion, these results suggest that identification of potent inhibitors of eEF-2 kinase may lead to the development of new types of anticancer drugs[1]. Anticancer effect of NH125 is not mediated through inhibition of eEF2K. Inhibition of cell growth correlates with induction of peEF2[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

524.56

Formula

C27H45IN2

CAS 号

278603-08-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 160 mg/mL (305.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9064 mL 9.5318 mL 19.0636 mL
5 mM 0.3813 mL 1.9064 mL 3.8127 mL
10 mM 0.1906 mL 0.9532 mL 1.9064 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Arora S, et al. Identification and characterization of an inhibitor of eukaryotic elongation factor 2 kinase against human cancer cell lines. Cancer Res. 2003 Oct 15;63(20):6894-9.

    [2]. Chen Z, et al. 1-Benzyl-3-cetyl-2-methylimidazolium iodide (NH125) induces phosphorylation of eukaryotic elongation factor-2 (eEF2): a cautionary note on the anticancer mechanism of an eEF2 kinase inhibitor. J Biol Chem. 2011 Dec 23;286(51):43951-8.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

发表回复