PROTAC AR-V7 degrader-1

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PROTAC AR-V7 degrader-1 

PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。

PROTAC AR-V7 degrader-1

PROTAC AR-V7 degrader-1 Chemical Structure

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生物活性

PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) is a potent, orally bioavailable and selective AR-V7 degrader with the DC50 of 0.32 µM by recruiting VHL E3 ligase to Androgen receptor (AR) DNA binding domain (DBD) binder. PROTAC AR-V7 degrader-1 exhibits activity against 22Rv1 cell-line expressing AR-V7 with the EC50 of 0.88 µM[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

分子量

789.02

Formula

C41H52N6O6S2
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Archana Bhumireddy, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of phenyl thiazole-based AR-V7 degraders. Bioorg Med Chem Lett. 2022 Jan 1;55:128448.

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