LM10

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LM10  纯度: 98.60%

LM10 是色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 的有效抑制剂。色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 是一种无关的肝酶,它也沿着犬尿氨酸途径降解色氨酸。LM10具有研究癌症疾病的潜力。

LM10

LM10 Chemical Structure

CAS No. : 1316695-35-8

规格 价格 是否有货 数量
10 mg ¥500 In-stock
25 mg ¥1140 In-stock
50 mg ¥1900 In-stock
100 mg ¥3550 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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  • Anti-Cancer Compound Library

生物活性

LM10 is a potent inhibitor of tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO). Tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) is an unrelated hepatic enzyme that also degrades tryptophan along the kynurenine pathway. LM10 has the potential for the research of cancer diseases[1].

IC50 & Target

TDO[1]

体内研究
(In Vivo)

LM10 (160 mg/kg; p.o.) prevents the growth of TDO-expressing P815 tumor cells and promotes better rejection of control clone P815B cl1, which does not express TDO[1].
LM10 displays a good TDO inhibition (Ki = 5.6 μM) with a competitive inhibition profile[1].
LM10 does not inhibit IDO and has a high solubility and bioavailability without obvious signs of toxicity[1].
The plasma concentration of LM10 after oral administration of 160 mg/kg/day is between 20 and 40 μg/mL (87-175 μM), a concentration about 40 times above the IC50 measured in the cellular assay performed with the physiological concentration of plasma tryptophan[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: DBA/2 mice (6-8 weeks)[1]
Dosage: 160 mg/kg/day
Administration: p.o.
Result: Prevented the growth of TDO-expressing P815 tumor cells and promoted better rejection of control clone P815B cl1, which does not express TDO.

分子量

229.21

Formula

C11H8FN5

CAS 号

1316695-35-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (218.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3628 mL 21.8141 mL 43.6281 mL
5 mM 0.8726 mL 4.3628 mL 8.7256 mL
10 mM 0.4363 mL 2.1814 mL 4.3628 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.91 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Pilotte L, et al. Reversal of tumoral immune resistance by inhibition of tryptophan 2,3-dioxygenase. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012;109(7):2497-2502.

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