Fosciclopirox(Synonyms: CPX-POM)

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Fosciclopirox (Synonyms: CPX-POM) 纯度: 99.73%

Fosciclopirox 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。

Fosciclopirox(Synonyms: CPX-POM)

Fosciclopirox Chemical Structure

CAS No. : 1380539-06-9

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生物活性

Fosciclopirox suppresses growth of urothelial cancer by targeting the γ-secretase complex. Fosciclopirox selectively delivers the active metabolite, Ciclopirox (CPX), to the entire urinary tract[1][2]. Ciclopirox has anticancer activity in a number of solid and hematologic malignancies.

分子量

317.27

Formula

C13H20NO6P

CAS 号

1380539-06-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (315.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1519 mL 15.7594 mL 31.5189 mL
5 mM 0.6304 mL 3.1519 mL 6.3038 mL
10 mM 0.3152 mL 1.5759 mL 3.1519 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.56 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Weir SJ, Dandawate P, Standing D, Bhattacharyya S, Ramamoorthy P, Rangarajan P, Wood R, Brinker AE, Woolbright BL, Tanol M, Ham T, McCulloch W, Dalton M, Reed GA, Baltezor MJ, Jensen RA, Taylor JA 3rd, Anant S. Fosciclopirox suppresses growth of high-grade urothelial cancer by targeting the γ-secretase complex. Cell Death Dis. 2021 May 31;12(6):562.

    [2]. Weir SJ, Wood R, Schorno K, Brinker AE, Ramamoorthy P, Heppert K, Rajewski L, Tanol M, Ham T, McKenna MJ, McCulloch W, Dalton M, Reed GA, Jensen RA, Baltezor MJ, Anant S, Taylor JA 3rd. Preclinical Pharmacokinetics of Fosciclopirox, a Novel Treatment of Urothelial Cancers, in Rats and Dogs. J Pharmacol Exp Ther. 2019 Aug;370(2):148-159.

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