Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA

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Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA 

Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker，用于合成PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612)。PROTAC-BRD2/BRD4 降解剂-1是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂。

Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA

Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA Chemical Structure

CAS No. : 2093387-50-7

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生物活性

Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA (compound 29c) is an E3 ligase ligand-linker conjugate, and incorporates the Thalidomide based cereblon ligand and a linker. Thalidomide-NH-C4-NH2 TFA is used in PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (HY-130612). PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 is a potent and selective BET protein BRD4 and BRD2 degrader[1].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

分子量

458.39

Formula

C19H21F3N4O6
CAS 号

2093387-50-7
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Jiang F, et al. Discovery of novel small molecule induced selective degradation of the bromodomain and extra-terminal (BET) bromodomain protein BRD4 and BRD2 with cellular potencies. Bioorg Med Chem. 2020 Jan 1;28(1):115181.

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