dAURK-4 hydrochloride

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dAURK-4 hydrochloride 

dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib 的一种衍生物,是一种有效的选择性 AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。

dAURK-4 hydrochloride

dAURK-4 hydrochloride Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

dAURK-4 hydrochloride, an Alisertib derivative, is a potent and selective AURKA (Aurora A) degrader. dAURK-4 hydrochloride has anticancer effects[1].

IC50 & Target[1]

Aurora A

 

体外研究
(In Vitro)

dAURK-4 (125-1000 nM; 4-24 hours) hydrochloride shows degradation of AURKA in a dose-depended manner[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MM.1S cells
Concentration: 125 nM, 250 nM, 500 nM, 1000 nM
Incubation Time: 4 hours or 24 hours
Result: Inhibited the protein level of AURKA (Aurora A).

分子量

1071.93

Formula

C52H53Cl2FN8O12

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 66.67 mg/mL (62.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9329 mL 4.6645 mL 9.3290 mL
5 mM 0.1866 mL 0.9329 mL 1.8658 mL
10 mM 0.0933 mL 0.4664 mL 0.9329 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (4.66 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (4.66 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. Katherine A Donovan, et al. Mapping the Degradable Kinome Provides a Resource for Expedited Degrader Development. Cell. 2020 Dec 10;183(6):1714-1731.e10.

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