FR901464

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FR901464  纯度: 99.79%

FR901464 是一种有效的剪切体 (spliceosome) 抑制剂,具有显著的抗肿瘤和抗癌作用。

FR901464

FR901464 Chemical Structure

CAS No. : 146478-72-0

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥4000 In-stock
5 mg ¥12000 In-stock
10 mg   询价  
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相关化合物库:

  • Natural Product Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus

生物活性

FR901464 is a potent spliceosome inhibitor with prominent anti-tumor and anti-cancer effects[1].

体外研究
(In Vitro)

FR901464 (10-20 ng/ml; 6-24 hours) inhibits the growth of murine solid tumors, Colon 38 carcinoma and Meth A fibrosarcoma. FR901464 induces characteristic G1 and G2/M phase arrest in the cell cycle and internucleosomal degradation of genomic DNA with the same kinetics as activation of SV40 promoter-dependent cellular transcription in M-8 tumor cells[1].
FR901464 (1-10 ng/ml; 16 hours) suppresses the transcription of some inducible endogenous genes but not house keeping genes in M-8 cells[1].
FR901464 exhibits potent anticancer activity. It shows enhancement of activity of a promoter of the SV40 DNA tumor virus at 10 nM concentration in M-8 cells[1].

Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

507.62

Formula

C27H41NO8

CAS 号

146478-72-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (197.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9700 mL 9.8499 mL 19.6998 mL
5 mM 0.3940 mL 1.9700 mL 3.9400 mL
10 mM 0.1970 mL 0.9850 mL 1.9700 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.92 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.92 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 Shanghai Jinpan Biotech Co Ltd 网站选购。
参考文献
  • [1]. H Nakajima, et al. New antitumor substances, FR901463, FR901464 and FR901465. II. Activities against experimental tumors in mice and mechanism of action. J Antibiot (Tokyo). 1996 Dec;49(12):1204-11.

    [2]. Arun K Ghosh, et al. Enantioselective total syntheses of FR901464 and spliceostatin A and evaluation of splicing activity of key derivatives. J Org Chem. 2014 Jun 20;79(12):5697-709.

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