ZXH-3-26

ZXH-3-26  纯度: 98.61%

ZXH-3-26 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC,处理 5 小时后,DC50 约为 5 nM。

ZXH-3-26

ZXH-3-26 Chemical Structure

CAS No. : 2243076-67-5

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥3600 In-stock
10 mg ¥5900 In-stock
50 mg ¥19000 In-stock
100 mg ¥29000 In-stock
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生物活性

ZXH-3-26 is a PROTAC connected by ligands for Cereblon and BRD4 with a DC50/5h of 5 nM. The DC50/5h refers to half-maximal degradation after 5 hours of treatment of ~ 5 nM[1].

IC50 & Target[1]

BRD4

5 nM (DC50, 5 hours of treatment)

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

ZXH-3-26 represents the first small molecule to allow pharmacologic targeting of BRD4 without significant inhibition or degradation of BRD2/3[1].
ZXH-3-26 shows activity exclusively on the first bromodomain of BRD4, and spares degradation of BRD2/3 at concentrations 10 μM. Immunoblot analysis confirms that ZXH-3-26 degrades endogenous BRD4 with comparable efficacy compared to the best pan-BET degrader dBET6, while being inactive on BRD2/3[1].
ZXH-3-26 engages CRBN in a conformation distinct[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

785.27

Formula

C38H37ClN8O7S

CAS 号

2243076-67-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 200 mg/mL (254.69 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2734 mL 6.3672 mL 12.7345 mL
5 mM 0.2547 mL 1.2734 mL 2.5469 mL
10 mM 0.1273 mL 0.6367 mL 1.2734 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.37 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.37 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • [1]. Nowak RP, et al. Plasticity in binding confers selectivity in ligand-induced protein degradation. Nat Chem Biol. 2018 Jul;14(7):706-714.

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