生物活性分子抑制剂Nexturastat A

生物活性分子抑制剂 特异性抑制剂 激动剂 化合物库 重组蛋白 Nexturastat A  纯度: 98.49%

Nexturastat A是HDAC6高度选择性抑制剂,IC50为5 nM,对其它HDAC亚型无抑制性。

Nexturastat A

Nexturastat A Chemical Structure

CAS No. : 1403783-31-2

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1727 In-stock
1 mg ¥780 In-stock
5 mg ¥2300 In-stock
10 mg ¥3900 In-stock
50 mg ¥9900 In-stock
100 mg ¥16000 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

Nexturastat A is a potent and selective HDAC6 inhibitor with IC50 of 5 nM; no inhibition on other HDAC forms. IC50 value: 5 nM [1] Target: HDAC6 inhibitor Nexturastat A displayed low micromolar activity compared to the low nanomolar activity against HDAC6. Moreover, it also demonstrated high levels of selective inhibition against members of the related Class 2 HDAC isozymes reaching >1000-fold selective in some cases. Compared to the pan-selective HDACI LBH589, Nexturastat A is approximately 100-fold less potent in inducing murine B16 melanoma cell death.

IC50 & Target[1]

HDAC6

5.02 nM (IC50)

HDAC8

0.954 μM (IC50)

HDAC1

3.02 μM (IC50)

HDAC7

4.46 μM (IC50)

HDAC11

5.14 μM (IC50)

HDAC3

6.68 μM (IC50)

HDAC9

6.72 μM (IC50)

HDAC2

6.92 μM (IC50)

HDAC10

7.57 μM (IC50)

HDAC4

9.39 μM (IC50)

HDAC5

11.7 μM (IC50)

分子量

341.40

Formula

C19H23N3O3

CAS 号

1403783-31-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 56 mg/mL (164.03 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9291 mL 14.6456 mL 29.2912 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9291 mL 5.8582 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4646 mL 2.9291 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Bergman JA, et al. Selective histone deacetylase 6 inhibitors bearing substituted urea linkers inhibit melanoma cell growth. J Med Chem. 2012 Nov 26;55(22):9891-9.

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