生物活性分子抑制剂TH1834 dihydrochloride

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TH1834 dihydrochloride  纯度: 99.68%

TH1834 dihydrochloride 是一种特异性的 Tip60 (KAT5) 组蛋白乙酰转移酶抑制剂。TH1834 dihydrochloride 可诱导乳腺癌细胞凋亡并增加 DNA 损伤。TH1834 dihydrochloride 不影响相关组蛋白乙酰转移酶 MOF 的活性。抗癌活性。

TH1834 dihydrochloride

TH1834 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2108830-09-5

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2260 In-stock
5 mg ¥1600 In-stock
10 mg ¥2900 In-stock
50 mg ¥11500 In-stock
100 mg ¥20500 In-stock
200 mg   询价  
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生物活性

TH1834 dihydrochloride is a specific Tip60 (KAT5) histone acetyltransferase inhibitor. TH1834 dihydrochloride induces apoptosis and increases DNA damage in breast cancer. TH1834 dihydrochloride does not affect the activity of related histone acetyltransferase MOF. Anticancer activity[1].

体外研究
(In Vitro)

TH1834 dihydrochloride (0-500 μM; 1 hour; MCF7 cells) treatment significantly reduces the viability of MCF7 cells[1].
TH1834 dihydrochloride (0-500 μM; 1 hour; MCF7 cells) treatment highly significant increase in cytotoxicity[1].
TH1834 dihydrochloride (500 μM; 1 hour; MCF7 cells) treatment induces caspase 3 activation in MCF7 cells[1].
TH1834 dihydrochloride significantly inhibits Tip60 activity in vitro and treating cells with TH1834 results in apoptosis and increased unrepaired DNA damage in breast cancer[1].

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Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 5 μM, 50 μM and 500 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Significantly reduced the viability of MCF7 cells.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 0 μM, 0.5 μM, 5 μM, 50 μM and 500 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Highly significant increase in cytotoxicity at all concentrations used.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MCF7 cells
Concentration: 500 μM
Incubation Time: 1 hour
Result: Marked caspase 3 activation was observed in MCF7 cells in an independent assay.

分子量

641.63

Formula

C33H42Cl2N6O3

CAS 号

2108830-09-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (194.82 mM; Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL (155.85 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5585 mL 7.7927 mL 15.5853 mL
5 mM 0.3117 mL 1.5585 mL 3.1171 mL
10 mM 0.1559 mL 0.7793 mL 1.5585 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Gao C, et al. Rational design and validation of a Tip60 histone acetyltransferase inhibitor. Sci Rep. 2014 Jun 20;4:5372.

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