BAY 2416964

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BAY 2416964  纯度: 99.27%

BAY 2416964 是一种有效的,口服活性的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂，其 IC50 为 341 nM，可用于实体瘤的研究。详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。

BAY 2416964

BAY 2416964 Chemical Structure

CAS No. : 2242464-44-2

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2640 In-stock
5 mg ￥2400 In-stock
10 mg ￥3850 In-stock
25 mg ￥5700 In-stock
50 mg ￥8920 In-stock
100 mg ￥13380 In-stock
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生物活性

BAY 2416964 is a potent and orally active aryl hydrocarbon receptor (AHR) antagonist extracted from patent WO2018146010A1, example 192, has an IC50 of 341 nM. BAY 2416964 has the potential for solid tumors treatment[1].

IC50 & Target

IC50: 341 nM (Aryl hydrocarbon receptor (AHR))[1]
体外研究
(In Vitro)

BAY 2416964 (Example 192) induces AHR-regulated gene CYP1A1 expression in a human monocytic U937 cells with an IC50 of 4.3 nM[1].

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分子量

387.82

Formula

C18H18ClN5O3
CAS 号

2242464-44-2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (128.93 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5785 mL 12.8926 mL 25.7852 mL
5 mM 0.5157 mL 2.5785 mL 5.1570 mL
10 mM 0.2579 mL 1.2893 mL 2.5785 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.45 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Ilona GUTCHER, et al. 2-heteroaryl-3-oxo-2,3-dihydropyridazine-4-carboxamides for the treatment of cancer. WO2018146010A1

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