Lenalidomide-I

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Lenalidomide-I  纯度: 98.82%

Lenalidomide-I 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-I 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC,如 PROTAC BET 降解剂 QCA570 (HY-112609)。

Lenalidomide-I

Lenalidomide-I Chemical Structure

CAS No. : 2207541-30-6

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相关化合物库:

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  • Anti-Cancer Compound Library
  • Ubiquitination Compound Library

生物活性

Lenalidomide-I (Compound 72), an analog of cereblon (CRBN) ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase, is used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-I can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs, such as the PROTAC BET degrader QCA570 (HY-112609)[1].

体外研究
(In Vitro)

Lenalidomide-I can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs. PROTACs are inducers of ubiquitination-mediated degradation of cancer-promoting proteins[1].

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分子量

370.14

Formula

C13H11IN2O3

CAS 号

2207541-30-6

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (67.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7017 mL 13.5084 mL 27.0168 mL
5 mM 0.5403 mL 2.7017 mL 5.4034 mL
10 mM 0.2702 mL 1.3508 mL 2.7017 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.75 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.75 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Qin C, et, al. Discovery of QCA570 as an Exceptionally Potent and Efficacious Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of the Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins Capable of Inducing Complete and Durable Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Aug 9;61(15):6685-6704.

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