UNC926

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UNC926  纯度: 98.05%

UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。

UNC926

UNC926 Chemical Structure

CAS No. : 1184136-10-4

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥590 In-stock
10 mg ¥980 In-stock
25 mg ¥1900 In-stock
50 mg ¥3900 In-stock
100 mg ¥5500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

UNC926 is a methyl-lysine (Kme) reader domain inhibitor that inhibits L3MBTL1 with an IC50 of 3.9 μM[1].

IC50 & Target

IC50: 3.9 μM (L3MBTL1), 3.2 μM (L3MBTL3), 15.6 μM (L3MBTL4)[1]

体外研究
(In Vitro)

UNC926 also exhibits a low micromolar affinity for the close homolog, L3MBTL3 ( IC50 of 3.2 μM), with a decrease in affinity for the other MBT domains and no binding to CBX7[1].
UNC926 (1-25 μM) inhibits binding of the 3xMBT domain to H4K20me1.UNC926 inhibits the association of L3MBTL13xMBT with the appropriate histonepeptides in a dose-dependent manner. UNC926 does not have an effect on the binding of 53BP1 to H4K20me1, demonstrating specificity of UNC926 for L3MBTL1 over 53BP1[1].

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分子量

337.25

Formula

C16H21BrN2O

CAS 号

1184136-10-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 155 mg/mL (459.60 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9652 mL 14.8258 mL 29.6516 mL
5 mM 0.5930 mL 2.9652 mL 5.9303 mL
10 mM 0.2965 mL 1.4826 mL 2.9652 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. Herold JM, et al. Structure–activity relationships of methyl-lysine reader antagonists. MedChemComm. 2012;3(45):45–51.

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