MRTX849 ethoxypropanoic acid

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MRTX849 ethoxypropanoic acid 

MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 (HY-137516)。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于0.25 和 0.76 μM 之间)。

MRTX849 ethoxypropanoic acid

MRTX849 ethoxypropanoic acid Chemical Structure

CAS No. : 2561529-98-2

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生物活性

MRTX849 ethoxypropanoic acid incorporates a ligand for KRAS G12C, and a PROTAC linker. MRTX849 ethoxypropanoic acid can be used in the synthesis of PROTAC LC-2 (HY-137516). LC-2 is a potent and first-in-class PROTAC capable of degrading endogenous KRAS G12C (DC50s between 0.25 and 0.76 μM)[1][2].

IC50 & Target[1]

KRas G12C

 

分子量

720.23

Formula

C37H43ClFN7O5
CAS 号

2561529-98-2
运输条件

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储存方式

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参考文献

  • [1]. Bond MJ, et al. Targeted Degradation of Oncogenic KRASG12C by VHL-Recruiting PROTACs. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1367-1375.

    [2]. De Vita E, et al. The Missing Link between (Un)druggable and Degradable KRAS. ACS Cent Sci. 2020;6(8):1281-1284.

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