生物活性分子抑制剂UNC6852

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生物活性分子抑制剂 特异性抑制剂 激动剂 化合物库 重组蛋白 UNC6852  纯度: 98.68%

UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。

UNC6852

UNC6852 Chemical Structure

CAS No. : 2688842-08-0

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥3000 询价
10 mg ￥5200 In-stock
25 mg ￥9800 In-stock
50 mg ￥15000 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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生物活性

UNC6852 is a selective polycomb repressive complex 2 (PRC2) degrader based on PROTAC and contains an EED (embryonic ectoderm development) ligand and a von Hippel-Lindau ligand, with an IC50 of 247 nM for EED[1].

IC50 & Target

IC50: 247 nM (EED)[1]
体外研究
(In Vitro)

UNC6852 mediates PRC2 degradation[1].
UNC6852 displays no cellular toxicity at concentrations up to 30 μM for HeLa Cells[1].
UNC6852 (10 μM; 1-72 hours) results in a decrease in the levels of both EED and EZH2[1].
UNC6852 facilitates PRC2 degradation via VHL recruitment[1].
UNC6852 selectively degrades EED and EZH2[1].
UNC6852 reduces H3K27me3 levels and DLBCL cell proliferation[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: DLBCL Cells
Concentration: 3 μM
Incubation Time: 0 -10 days
Result: Exhibited anti-proliferative effects.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HeLa Cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 1 hours, 4 hours, 8 hours, 10 hours, 16 hours, 20 hours, 24 hours, 48 hours, 72 hours
Result: Resulted in a decrease in the levels of both EED and EZH2.

分子量

832.97

Formula

C43H48N10O6S
CAS 号

2688842-08-0
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (120.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2005 mL 6.0026 mL 12.0052 mL
5 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4010 mL
10 mM 0.1201 mL 0.6003 mL 1.2005 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (6.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (6.00 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Potjewyd F, et al. Degradation of Polycomb Repressive Complex 2 with an EED-Targeted Bivalent Chemical Degrader. Cell Chem Biol. 2020 Jan 16;27(1):47-56.e15.

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