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PAIR2

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

PAIR2 

PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。

PAIR2

PAIR2 Chemical Structure

规格 是否有货
100 mg   询价  
250 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

PAIR2 is a potent and selective partial antagonist of IRE1α RNase. PAIR2 can completely occupy IRE1α’s ATP-binding site in cells and block the ability of a potent KIRA to inhibit XBP1 splicing[1].

分子量

590.59

Formula

C27H26F4N6O3S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
参考文献

  • [1]. Feldman HC, et, al. ATP-competitive partial antagonists of the IRE1α RNase segregate outputs of the UPR. Nat Chem Biol. 2021 Nov;17(11):1148-1156.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Toyocamycin,IRE1α抑制剂

发表于由

Toyocamycin,IRE1α抑制剂

选择性IRE1α抑制剂。腺苷类似物。

有货

Toyocamycin,IRE1α抑制剂

CAS编号 606-58-6 | 品牌：Jinpan
Toyocamycin

MSDS

质检证书(CoA)

相似产品

货号 (SKU) 包装规格 是否现货 价格 数量
T275971-5mg 5mg 期货 Toyocamycin,IRE1α抑制剂  
T275971-25mg 25mg 期货 Toyocamycin,IRE1α抑制剂  

基本信息

产品名称 Toyocamycin,IRE1α抑制剂
英文名称 Toyocamycin
别名 4-Amino-7-β-D-ribofuranosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carbonitrile
英文别名 4-Amino-7-β-D-ribofuranosyl-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-5-carbonitrile
运输条件 超低温冰袋运输
生化机理 选择性IRE1α抑制剂。腺苷类似物。PI3-激酶抑制剂。抑制RNA自我切割。诱导癌细胞系凋亡。抑制thapsigargin，衣霉素和2-脱氧葡萄糖诱导的XBP1 mRNA剪接。

一般描述

储存在-20℃。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。

Store at -20°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.

相关属性

CAS编号 606-58-6
储存温度 -20°C储存,干燥
品牌 Jinpan
备注 如果有可能，您尽量在同一天配置溶液，并在当天使用完它。但是，如果您需要预先配制储备溶液，我们建议您将溶液等份保存在-20°C的密封小瓶中。通常，它们最多可以使用一个月。在使用前和打开样品瓶之前，我们建议您让您的产品在室温下平衡至少1小时。需要更多关于溶解度，用法和处理的建议吗？请访问我们的常见问题（FAQ）页面以获取更多详细信息。

APY29

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APY29  纯度: 99.90%

APY29 是 ATP 竞争性抑制剂，一种特异性的 IRE1α 别构调节剂，通过结合到 ATP 结合口袋来抑制 IRE1α 的自主磷酸化，IC50 值为 280 nM。APY29 也可以变构激活 IRE1α 相邻 RNase 域。

APY29

APY29 Chemical Structure

CAS No. : 1216665-49-4

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1535 In-stock
10 mg ￥1395 In-stock
50 mg ￥6045 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library

生物活性

APY29, an ATP-competitive inhibitor, is an allosteric modulator of IRE1α which inhibits IRE1α autophosphorylation by binding to the ATP-binding pocket with IC50 of 280 nM. APY29 acts as a ligand that allosterically activates IRE1α adjacent RNase domain[1].

IC50 & Target

IC50: 280 nM (IRE1α)
体外研究
(In Vitro)

APY29 divergently modulates the RNase activity and oligomerization state of IRE1α. APY29 is exerting their opposing effects on RNase activity through the same binding site. APY29 divergently affects IRE1α oligomerization. APY29 demonstrates opposing dose-dependent effects on ER stress-induced activation of the RNase of endogenous IRE1α[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

332.36

Formula

C17H16N8
CAS 号

1216665-49-4
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 53.33 mg/mL (160.46 mM; Need ultrasonic)

H2O : 5 mg/mL (15.04 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0088 mL 15.0439 mL 30.0879 mL
5 mM 0.6018 mL 3.0088 mL 6.0176 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5044 mL 3.0088 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (15.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (15.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 5 mg/mL (15.04 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (15.04 mM) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (15.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (15.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wang L, et al. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.

所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK2850163

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

GSK2850163  纯度: 98.48%

GSK2850163 是一个新型的肌醇需要酶-1α (IRE1α) 抑制剂，它可抑制 IRE1α 的激酶活性和 RNA 酶活性，其 IC50 值分别为 20 和 200 nM。

GSK2850163

GSK2850163 Chemical Structure

CAS No. : 2121989-91-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1540 In-stock
5 mg ￥1400 In-stock
10 mg ￥2400 In-stock
25 mg ￥4800 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

GSK2850163 相关产品

•相关化合物库:

  • Bioactive Compound Library Plus
  • Cell Cycle/DNA Damage Compound Library
  • Kinase Inhibitor Library
  • Anti-Cancer Compound Library
  • Anti-Aging Compound Library
  • Endoplasmic Reticulum Stress Compound Library
  • Targeted Diversity Library

生物活性

GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit IRE1α kinase activity and RNase activity with IC50s of 20 and 200 nM, respectively.

IC50 & Target

IC50: 20 nM (IRE1α kinase activity), 200 nM (IRE1α RNase activity)[1]
体外研究
(In Vitro)

GSK2850163 is a novel inhibitor of inositol-requiring enzyme-1 alpha (IRE1α) which can inhibit IRE1α kinase activity and RNase activity with IC50s of 20 and 200 nM, respectively. The increased autophosphorylation of IRE1α could be reduced in a dose-dependent manner by GSK2850163. Increasing concentrations of GSK2850163 are capable of reducing the increased XBP 1 transcriptional activity. Two additional kinases are weakly inhibited by GSK2850163: Ron (IC50=4.4 μM) and FGFR1 V561M (IC50=17 μM)[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

446.41

Formula

C24H29Cl2N3O
CAS 号

2121989-91-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Pure form -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 67.5 mg/mL (151.21 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 50 mg/mL (112.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2401 mL 11.2005 mL 22.4009 mL
5 mM 0.4480 mL 2.2401 mL 4.4802 mL
10 mM 0.2240 mL 1.1200 mL 2.2401 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (5.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Nestor O. Concha, et al. Long-Range Inhibitor-Induced Conformational Regulation of Human IRE1α Endoribonuclease Activity. Molecular Pharmacology December 2015, 88 (6) 1011-1023.
Cell Assay
[1]

PANC-1 cells are seeded into six-well plates at a density of 5.0×103 cells/well in RPMI 1640 media containing 10% FBS. Cells are cotransfected with a pGL3-5x unfolded protein response element (UPRE)-luciferase reporter containing five repetitions of the XBP-1 DNA binding site and pRL-SV40 using the FuGENE6 transfection reagent. Forty-eight hours later, cells are treated with 2.5 mg/mL tunicamycin for 1 hour, followed by GSK2850163 treatment for 16 hours. Luciferase expression is measured using Dual-Glo Luciferase Assay kit and normalized to Renilla expression levels[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

  • [1]. Nestor O. Concha, et al. Long-Range Inhibitor-Induced Conformational Regulation of Human IRE1α Endoribonuclease Activity. Molecular Pharmacology December 2015, 88 (6) 1011-1023.

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