月度归档：2023年09月

Lenalidomide-Br

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

Lenalidomide-Br  纯度: 99.86%

Lenalidomide-Br (Compound 41) 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。Lenalidomide-Br 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36 (HY-129602)。

Lenalidomide-Br

Lenalidomide-Br Chemical Structure

CAS No. : 2093387-36-9

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1-0.5 mg)   Apply now  
100 mg ￥4500 In-stock
250 mg ￥7000 In-stock
500 mg ￥9500 In-stock
1 g   询价  
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  • Bioactive Compound Library Plus
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生物活性

Lenalidomide-Br (Compound 41) is an analog of cereblon (CRBN) ligand Lenalidomide for E3 ubiquitin ligase, and is used in the recruitment of CRBN protein. Lenalidomide-Br can be connected to the ligand for protein by a linker to form PROTACs, such as the PROTAC STAT3 degrader SD-36 (HY-129602)[1][2].

IC50 & Target[1]

Cereblon

 

体外研究
(In Vitro)

Lenalidomide-Br 可以通过接头与蛋白质的配体连接以形成 PROTAC。PROTAC 是泛素介导的促癌蛋白降解的诱导剂[1][2]。

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分子量

323.14

Formula

C13H11BrN2O3
CAS 号

2093387-36-9
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL (103.14 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0946 mL 15.4732 mL 30.9463 mL
5 mM 0.6189 mL 3.0946 mL 6.1893 mL
10 mM 0.3095 mL 1.5473 mL 3.0946 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Bai L, et al. A Potent and Selective Small-Molecule Degrader of STAT3 Achieves Complete Tumor Regression In Vivo. Cancer Cell. 2019 Nov 11;36(5):498-511.e17.

    [2]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.

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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride(Synonyms: VH032-C3-NH2 hydrochloride)

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(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride (Synonyms: VH032-C3-NH2 hydrochloride)

(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate，包含基于 VH032 的 VHL 配体和 1 个 linker，可用于合成 PROTAC 分子。

(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride(Synonyms: VH032-C3-NH2 hydrochloride)

(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 hydrochloride Chemical Structure

规格 价格 是否有货
5 mg ￥2800 询问价格 & 货期

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生物活性

(S,R,S)-AHPC-C3-NH2 (VH032-C3-NH2) hydrochloride is a synthesized E3 ligase ligand-linker conjugate that incorporates the VH032 based VHL ligand and a linker used in PROTAC technology[1].

IC50 & Target

VHL

 

体外研究
(In Vitro)

PROTACs contain two different ligands connected by a linker; one is a ligand for an E3 ubiquitin ligase and the other is for the target protein. PROTACs exploit the intracellular ubiquitin-proteasome system to selectively degrade target proteins[2].

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分子量

552.13

Formula

C26H38ClN5O4S
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
参考文献

  • [1]. Scheepstra M, et al. Bivalent Ligands for Protein Degradation in Drug Discovery. Comput Struct Biotechnol J. 2019;17:160-176. Published 2019 Jan 25.

    [2]. Nalawansha DA, et al. PROTACs: An Emerging Therapeutic Modality in Precision Medicine. Cell Chem Biol. 2020;27(8):998-985.

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1H-吲哚-3-甲醛对照品_487-89-8

发表于由
1H-吲哚-3-甲醛对照品

  【编号】：VIP(XL)05666

  【产品名称】：1H-吲哚-3-甲醛对照品

  【规格】：5mg；98%

  【用途】：

　　1H-吲哚-3-甲醛对照品

　　编号：VIP(XL)05666
　　英文：1H-Indole-3-carbaldehyde
　　CAS号：487-89-8
　　分子式：C9H7NO
1H-吲哚-3-甲醛对照品_487-89-8
　　规格：可定做：10mg；20mg；50mg；100mg
　　声明：此对照品、标准品由上海金畔生物科技有限公司提供网站查询购买服务
　　注：点击cas，或者搜索：名称、编号、cas均可查询产品信息

AZD-5069

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AZD-5069  纯度: 99.53%

AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂，用于癌症的研究。

AZD-5069

AZD-5069 Chemical Structure

CAS No. : 878385-84-3

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥940 In-stock
1 mg ￥600 In-stock
5 mg ￥900 In-stock
10 mg ￥1500 In-stock
25 mg ￥2900 In-stock
50 mg ￥4500 In-stock
100 mg ￥8500 In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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生物活性

AZD-5069 is a potent CXCR2 chemokine receptor antagonist, used for caner treatment.

IC50 & Target

125I-IL-8-CXCR2

 

体外研究
(In Vitro)

AZD-5069 (Compound 2) acts as CXCR2 antagonist by inhibition of [125I]-IL-8 binding to human CXCR2 receptors and as inhibitor of GROα-induced Ca2+ flux in human neutrophils loaded with fluo-3 dye[1].

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Clinical Trial

分子量

476.52

Formula

C18H22F2N4O5S2
CAS 号

878385-84-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 90 mg/mL (188.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0985 mL 10.4927 mL 20.9855 mL
5 mM 0.4197 mL 2.0985 mL 4.1971 mL
10 mM 0.2099 mL 1.0493 mL 2.0985 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% saline

    Solubility: 12.5 mg/mL (26.23 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: 2.62 mg/mL (5.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 4.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (4.72 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL (4.72 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Norman P. Evidence on the identity of the CXCR2 antagonist AZD-5069. Expert Opin Ther Pat. 2013 Jan;23(1):113-7.

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α-Galactosylceramide(Synonyms: α-GalCer; KRN7000)

发表于由

上海金畔生物科技有限公司为生命科学和医药研发人员提供生物活性分子抑制剂、激动剂、特异性抑制剂、化合物库、重组蛋白，专注于信号通路和疾病研究领域。

α-Galactosylceramide (Synonyms: α-GalCer; KRN7000) 纯度: 95.51%

α-Galactosylceramide (α-GalCer) 是一种合成的糖脂，具有抗肿瘤和免疫刺激作用。α-Galactosylceramide 是一种非常有效的 NKT 细胞激动剂，可与 CD1d 有效结合。α-Galactosylceramide 与 CD1d 的复合物可与 NKT 细胞的 T 细胞抗原受体结合。

α-Galactosylceramide(Synonyms: α-GalCer; KRN7000)

α-Galactosylceramide Chemical Structure

CAS No. : 158021-47-7

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2400 In-stock
5 mg ￥7800 询价
10 mg ￥13500 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

生物活性

α-Galactosylceramide (α-GalCer) is a synthetic glycolipid with antitumorial and immunostimulatory. α-Galactosylceramide is a very potent NKT cell agonist and binds effectively to CD1d. The complex of α-Galactosylceramide plus CD1d binds the NKT cell TCR (T cell antigen receptor)[1][2][3][4].

IC50 & Target

NKT cell[3]
体外研究
(In Vitro)

Culture supernatants of activated Vα24+NKT-cell cultures stimulated with α-Galactosylceramide pulsed monocyte-derived dendritic cells (Mo-DCs) exhibits antiproliferative activities against melanoma cells. This effect is predominantly due to release of IFN-γ, and to a lesser extent IL-12. Other cytokines, including IL-4 and IL-10, are released but these cytokines have less antiproliferative effects. Vα24+NKT-cells stimulated by α-Galactosylceramide-pulsed Mo-DCs have anti-tumour activities against human melanoma through antiproliferative effects exerted by soluble mediators[3].

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体内研究
(In Vivo)

α-Galactosylceramide treatment can protect against spontaneous, carcinogen-, or oncogene-induced primary tumor formation in mice. Consistent with a prime role for IFN-γ in NKT cell-mediated tumor responses, a C-glycoside analog of α-Galactosylceramide that preferentially stimulated IFN-γ production is even more effective than α-Galactosylceramide at preventing metastases of the B16 melanoma[1].
Since α-Galactosylceramide shows a potent antitumor activity and stimulates the lymphocyte proliferation (LP) on allogeneic mixed lymphocyte reaction (MLR) in the mouse, α-Galactosylceramide is considered to be a nonspecific immunostimulating agent which is a biological response modifier[4].

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Clinical Trial

分子量

858.34

Formula

C15H29NO9
CAS 号

158021-47-7
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 0.5 mg/mL (0.58 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
参考文献

  • [1]. Godfrey DI, et al. Going both ways: immune regulation via CD1d-dependent NKT cells. J Clin Invest. 2004 Nov;114(10):1379-88.

    [2]. Morita M, et al. Practical Total Synthesis of (2S,3S,4R)-1-O-(α-D-Galactopyranosyl)-N-hexacosanoyl-2-amino-1,3,4-octadecanetriol, the Antitumorial and Immunostimulatory α-Galactosylcer-amide, KRN7000. Biosci Biotechnol Biochem. 1996 Jan;60(2):288-92.

    [3]. Kikuchi A, et al. In vitro anti-tumour activity of alpha-galactosylceramide-stimulated human invariant Valpha24+NKT cells against melanoma. Br J Cancer. 2001 Sep 1;85(5):741-6.

    [4]. Masahiro Morita, et al. Structure-Activity Relationship of .alpha.-Galactosylceramides against B16-Bearing Mice. J. Med. Chem. 1995, 38, 12, 2176-2187.

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Balixafortide TFA(Synonyms: POL6326 TFA)

发表于由

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Balixafortide TFA (Synonyms: POL6326 TFA) 纯度: 98.19%

Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。

Balixafortide TFA(Synonyms: POL6326 TFA)

Balixafortide TFA Chemical Structure

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1700 In-stock
25 mg ￥6200 In-stock
50 mg ￥10500 In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Balixafortide TFA 相关产品

•相关化合物库:

  • Drug Repurposing Compound Library Plus
  • Clinical Compound Library Plus
  • Bioactive Compound Library Plus
  • Peptide Library

生物活性

Balixafortide TFA (POL6326 TFA) is a potent, selective, well-tolerated peptidic CXCR4 antagonist with an IC50 < 10 nM. Balixafortide TFA shows 1000-fold selective for CXCR4 than a large panel of receptors including CXCR7. Balixafortide TFA blocks β-arrestin recruitment and calcium flux with IC50s < 10 nM. Balixafortide TFA is also a potent hematopoietic stem and progenitor cell (HSPC) mobilizing agent. Anti-cancer effects[1][2].

IC50 & Target[1]

CXCR4

<10 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Balixafortide potently inhibits pERK / pAKT signaling in the lymphoma lines Namalwa (IC50< 200 nM) and Jurkat (IC50 < 400 nM). Balixafortide efficiently blocks SDF-1 dependent chemotaxis of MDA MB 231 breast cancer cells (IC50 < 20 nM), Namalwa and Jurkat cells (IC50 < 10 nM)[1].

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体内研究
(In Vivo)

Balixafortide is optimized for favorable mouse absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties with balanced plasma protein binding, greater plasma and microsomal stability[1].

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Clinical Trial

分子量

1978.16

Formula

C86H119F3N24O23S2
Sequence

Cyclo(Ala-Cys-Ser-Ala-Pro-{Dab}-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-Pro-Pro-Tyr-His)(Disulfide bridge: Cys2-Cys9)
Sequence Shortening

Cyclo(ACSAP-{Dab}-RYCYQKPPYH)(Disulfide bridge: Cys2-Cys9)
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL (50.55 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL (50.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.5055 mL 2.5276 mL 5.0552 mL
5 mM 0.1011 mL 0.5055 mL 1.0110 mL
10 mM 0.0506 mL 0.2528 mL 0.5055 mL

*

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储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Zimmermann J, et al. Anti-tumor cell activity and in vitro profile of the next generation CXCR4 antagonist Balixafortide. Ann Oncol. 2018 Oct;29 Suppl 8:viii103.

    [2]. Karpova D, et al. Mobilization of hematopoietic stem cells with the novel CXCR4 antagonist POL6326 (balixafortide) in healthy volunteers-results of a dose escalation trial. J Transl Med. 2017 Jan 3;15(1):2.

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