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iRucaparib-AP6

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iRucaparib-AP6  纯度: 98.06%

iRucaparib-AP6 是高效且特异的 PARP1 降解剂，基于 Rucaparib (PROTAC 的方法)。 iRucaparib-AP6 是一种 “非捕获性” PARP1 降解剂，可同时阻断 PARP1 的催化活性和支架作用。

iRucaparib-AP6

iRucaparib-AP6 Chemical Structure

CAS No. : 2410557-00-3

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥5500 In-stock
5 mg ￥16500 In-stock
10 mg ￥28500 In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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生物活性

iRucaparib-AP6 is a highly efficient and specific PARP1 degrader based on Rucaparib by using the PROTAC approach. iRucaparib-AP6, a non-trapping PARP1 degrader, blocks both the catalytic activity and scaffolding effects of PARP1[1].

体外研究
(In Vitro)

iRucaparib-AP6 (0-10 μM; 24 hours) decreases PARP-1 level in a dose dependent manner, exhibits a half-maximal degrading concentration (DC50) of 82 nM (Dmax = 92%)[1].
iRucaparib-AP6 (0-20 μM; 24 hours) induces degradation of PARP1 at low concentrations[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Primary rat neonatal cardiomyocyte cells
Concentration: 0.001 μM; 0.01 μM; 0.1 μM; 1 μM; 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased PARP-1 level in primary rat neonatal cardiomyocyte cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Primary rat neonatal cardiomyocyte cells
Concentration: 0.05 μM; 0.1 μM; 0.2 μM; 0.5 μM; 1 μM; 2 μM; 5 μM;10 μM; 20 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Induced robust PARP1 degradation at concentrations as low as 50 nM.

分子量

886.96

Formula

C46H55FN6O11
CAS 号

2410557-00-3
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (56.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1274 mL 5.6372 mL 11.2745 mL
5 mM 0.2255 mL 1.1274 mL 2.2549 mL
10 mM 0.1127 mL 0.5637 mL 1.1274 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.82 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献

  • [1]. Wang S, et al. Uncoupling of PARP1 trapping and inhibition using selective PARP1 degradation.Nat Chem Biol. 2019 Dec;15(12):1223-1231.

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