Capecitabine(Synonyms: 卡培他滨)

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Capecitabine (Synonyms: 卡培他滨) 纯度: 99.73%

Capecitabine 是一种可用于口服的前药,可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。

Capecitabine(Synonyms: 卡培他滨)

Capecitabine Chemical Structure

CAS No. : 154361-50-9

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  • Orally Active Compound Library
  • FDA Approved & Pharmacopeial Drug Library
  • Anti-Lung Cancer Compound Library
  • Drug-Induced Liver Injury (DILI) Compound Library
  • Anti-Blood Cancer Compound Library
  • Anti-Cancer Metabolism Compound Library
  • Rare Diseases Drug Library

生物活性

Capecitabine is an oral prodrug that is converted to its active metabolite, 5-FU, by thymidine phosphorylase.

IC50 & Target

DNA/RNA Synthesis[1]

体外研究
(In Vitro)

Capecitabine is an anti-cancer chemotherapy drug. It is classified as an antimetabolite. Capecitabine is converted into 5′-deoxy-5-fluorocytidine (5′DFCR), 5′-deoxy-5-fluorouridine (5′DFUR) and 5-FU by carboxylesterases (CES1 and 2), cytidine deaminase (CDD), and thymidine phosphorylase (TP), in both liver and tumour. Capecitabine induces a significant cytotoxic effect in vitro only at high concentrations. Mean IC50 values vary from 860 μM in COLO205 cells to 6000 μM in HCT8 cells[2].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

A pharmacokinetic/pharmacodynamic study is carried out in mice bearing HCT 116 xenografts receiving 0.52 and 2.1 mmol/kg/d of Capecitabine by oral gavage. Capecitabine administered at 0.52 mmol/kg/day induces partial control of HCT 116 xenografts tumour growth: growth rate =7.5±0.5 on day 21. Capecitabine 2.1 mmol/kg/day achieves complete control of tumor growth during the treatment period: growth rate =1±0.2 on day 21[2].

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Clinical Trial

分子量

359.35

Formula

C15H22FN3O6

CAS 号

154361-50-9

中文名称

卡培他滨

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL (695.70 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 33.33 mg/mL (92.75 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7828 mL 13.9140 mL 27.8280 mL
5 mM 0.5566 mL 2.7828 mL 5.5656 mL
10 mM 0.2783 mL 1.3914 mL 2.7828 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 25 mg/mL (69.57 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 上海金畔生物科技有限公司 网站选购。
参考文献
  • [1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.

    [2]. Guichard SM, et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism, impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7.

Cell Assay
[2]

HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 and COLO205 human colon cancer cells are used. Cells are plated on day 1 in 96-well plates at a density of 2500 cells/well for HCT 116, 3500 cells/well for HCT8 and HT29, 5000 cells/well for HCT15, 6000 cells/well for SW620 and 7000 cells/wells for COLO205 in a volume of 150 μL/well. All cell lines are treated on day 2 with increasing concentrations of Capecitabine (0.1-10 mM), 5′DFCR (10 nM-100 μM), 5′DFUR (2.5-500 μM) or 5-FU (0.5-250 μM) for 24 h. After drug exposure, cells are washed once with cold PBS and placed in 200 μL of drug-free medium for 72 h after the end of drug exposure. The cells are then fixed with trichloroacetic acid and stained with sulforhodamine B. Optical densities are measured at 540 nm with a Biohit BP-800. The results are based on three independent experiments performed in triplicate[2].

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Animal Administration
[2]

Mice[2]
Six-week-old C57/Bl6 Nu/Nu mice are used. Bilateral HCT 116 xenografts are obtained by subcutaneous injection of 107 cells/flank. Animals bearing HCT 116 xenografts are treated with vehicle or Capecitabine 0.52 or 2.1 mmol/kg (563 and 2250 mg/m2, respectively) given once daily for 5 consecutive days/week by oral gavage for 3 weeks (days 0-4, 7-11, 14-18). Animals are culled on day 0 at 15, 30 min, 1, 2, 4, 8 and 24 h, and prior to planned treatment on days 7 and 14 after the start of treatment. Three animals per time-point are analysed. At the time of collection, blood is collected in heparin, and plasma isolated and stored at −80°C. The liver is removed immediately and stored in RNAlater solution. Tumours are macro-dissected to remove fibrotic tissue and blood vessels and snap-frozen in liquid nitrogen.

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参考文献
  • [1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.

    [2]. Guichard SM, et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism, impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7.

所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

卡培他滨杂质C对照品

卡培他滨杂质C对照品

  【编号】:YJ-420050

  【产品名称】:卡培他滨杂质C对照品

  【规格】:50 mg/支

  【用途】:

  卡培他滨杂质C对照品

  英文名称:Capecitabine Related Compound C
  类别:化学对照品
  批号:420050-201701
  结构式:
卡培他滨杂质C对照品
  分子式:C16H20FN3O7
  分子量:385.35
  CAS 号:921769-65-5
  用途:卡培他滨杂质C对照品(Capecitabine Related Compound C)系供卡培他滨国家药品标准 YBH04272012、YBH04412012、YBH04072012 、 YBH04132013 和 卡 培 他 滨 片 国 家 药 品 标 准YBH00462014、YBH04102013、YBH04142013 中含量测定项下 HPLC 法
  系统适用性检查用。
  使用方法:使用前不需干燥处理。
  包装:棕色西林瓶
  规格:50 mg/支
  有效期:国家药品标准物质不设具体有效期,按照规定条件保存的对照品,在中检所、对照品查询网、上海金畔生物科技有限公司发布停用通知前有效。

卡培他滨杂质B对照品

卡培他滨杂质B对照品

  【编号】:YJ-420049

  【产品名称】:卡培他滨杂质B对照品

  【规格】:50 mg/支

  【用途】:

  卡培他滨杂质B对照品

  英文名称:Capecitabine Related Compound B
  类别:化学对照品
  批号:420049-201701
  结构式:
卡培他滨杂质B对照品
  分子式:C9H11FN2O5
  分子量:246.19
  CAS 号:3094-09-5
  用途:卡培他滨杂质B对照品(Capecitabine Related Compound B)系供卡培他滨国家药品标准 YBH04272012、YBH04412012、YBH04072012、YBH04132013 和卡培他滨片国家药品标准YBH00462014、YBH04102013、YBH04142013 中含量测定项下 HPLC 法系统适用性检查用。
  使用方法:使用前不需干燥处理。
  包装:棕色西林瓶
  规格:50 mg/支
  贮藏:遮光,密封,2-8℃保存。
  有效期:国家药品标准物质不设具体有效期,按照规定条件保存的对照品,在中检所、对照品查询网、上海金畔生物科技有限公司发布停用通知前有效。

卡培他滨杂质A对照品

卡培他滨杂质A对照品

  【编号】:YJ-420048

  【产品名称】:卡培他滨杂质A对照品

  【规格】:50 mg/支

  【用途】:

  卡培他滨杂质A对照品

  英文名称:Capecitabine Related Compound A
  类别:化学对照品
  批号:420048-201701
  结构式:
卡培他滨杂质A对照品
  分子式:C9H12FN3O4
  分子量:245.21
  CAS 号:66335-38-4
  用途:卡培他滨杂质A对照品(Capecitabine Related Compound A)系供卡培他滨国家药品标准 YBH04272012、YBH04412012、YBH04072012、YBH04132013 和卡培他滨片国家药品标准YBH00462014、YBH04102013、YBH04142013 中含量测定项下 HPLC 法系统适用性检查用。
  使用方法:使用前不需干燥处理。
  包装:棕色西林瓶
  规格:50 mg/支
  贮藏:遮光,密封,2-8℃保存
  有效期:国家药品标准物质不设具体有效期,按照规定条件保存的对照品,在中检所、对照品查询网、上海金畔生物科技有限公司发布停用通知前有效。

卡培他滨对照品_154361-50-9

卡培他滨对照品

  【编号】:VIP(XL)80016

  【产品名称】:卡培他滨对照品

  【规格】:5mg;98%

  【用途】:

  卡培他滨对照品

  编号:VIP(XL)80016
  英文:Capecitabine
  CAS号:154361-50-9
  分子式:C15H22FN3O6
卡培他滨对照品_154361-50-9
  规格:可定做:10mg;20mg;50mg;100mg
  声明:此对照品、标准品由上海金畔生物科技有限公司提供网站查询购买服务
  注:点击cas,或者搜索:名称、编号、cas均可查询产品信息

卡培他滨2’,3′-二乙酸酯对照品_162204-20-8

卡培他滨2’,3′-二乙酸酯对照品

  【编号】:VIP(XL)80018

  【产品名称】:卡培他滨2’,3′-二乙酸酯对照品

  【规格】:5mg;98%

  【用途】:

  卡培他滨2',3'-二乙酸酯对照品

  编号:VIP(XL)80018
  英文:Capecitabine 2',3'-diacetate
  CAS号:162204-20-8
  分子式:C19H26FN3O8
卡培他滨2',3'-二乙酸酯对照品_162204-20-8
  规格:可定做:10mg;20mg;50mg;100mg
  声明:此对照品、标准品由上海金畔生物科技有限公司提供网站查询购买服务
  注:点击cas,或者搜索:名称、编号、cas均可查询产品信息

卡培他滨-2′,3′-环碳酸酯对照品_921769-65-5

卡培他滨-2′,3′-环碳酸酯对照品

  【编号】:VIP(XL)81286

  【产品名称】:卡培他滨-2′,3′-环碳酸酯对照品

  【规格】:5mg;98.0%

  【用途】:

  卡培他滨-2',3'-环碳酸酯对照品

  编号:VIP(XL)81286
  英文:Capecitabine-2',3'-cyclic carbonate
  CAS号:921769-65-5
  分子式:C16H20FN3O7
卡培他滨-2',3'-环碳酸酯对照品_921769-65-5
  规格:可定做:10mg;25mg;50mg;100mg
  声明:此对照品、标准品由上海金畔生物科技有限公司提供网站查询购买服务
  注:点击cas,或者搜索:名称、编号、cas均可查询产品信息