Etodolac (AY-24236) is a non-steroidal anti-inflammatory compound that is a non-selective inhibitor of COX (IC₅₀=53.5 nM)

Post-marketing studies demonstrated that etodolac inhibition of cyclooxygenase is somewhat COX-2 selective similar to celecoxib and other “COX-2 inhibitors.” Unlike rofecoxib, both etodolac and celecoxib can fully inhibit COX-1 and are designated as having “preferential selectivity” toward COX-2. The (inactive against COX) r-enantiomer of etodolac inhibits beta-catenin levels in hepatoma cells.

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287.35

C₁₇H₂₁NO₃

41340-25-4

依托度酸

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 100 mg/mL (348.01 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.70 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Riendeau D, et al. Biochemical and pharmacological profile of a tetrasubstituted furanone as a highly selective COX-2 inhibitor. Br J Pharmacol. 1997 May;121(1):105-17.

  [2]. Ito S, Tajima K, Nogawa M et al. Etodolac, a cyclooxygenase-2 inhibitor, attenuates paclitaxel-induced peripheral neuropathy in a mouse model of mechanical allodynia. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Jul;342(1):53-60.

  [3]. Yanaoka K, Oka M, Yoshimura N et al. Preventive effects of etodolac, a selective cyclooxygenase-2 inhibitor, on cancer development in extensive metaplastic gastritis, a Helicobacter pylori-negative precancerous lesion. Int J Cancer. 2010 Mar 15;126(6):1467-73.

  [4]. Matsuyama M, Yoshimura R, Hase T et al. Administration of the selective cyclooxygenase (COX)-2 inhibitor etodolac prolongs cardiac allograft survival in a mouse model. Mol Med Report. 2010 Sep-Oct;3(5):771-4.