HUHS015 is a potent prostate cancer antigen-1 (PCA-1/ALKBH3) inhibitor with an IC₅₀ of 0.67μM for PCA-1^[1].

IC50: 0.67 μM (PCA-1)^[1]

HUHS015 significantly suppresses the growth of DU145 cells, which are human hormone-independent prostate cancer cells^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HUHS015 potently suppresses the growth of DU145 cells in a mouse xenograft model^[1].
HUHS015 displays 7.2% bioavailability (BA) in rats after oral administration^[1].

上海金畔生物科技有限公司 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

318.37

C₁₉H₁₈N₄O

1453097-13-6

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : ≥ 34 mg/mL (106.79 mM)

* “≥” means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% saline

  Solubility: 5 mg/mL (15.70 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

  Solubility: 2.5 mg/mL (7.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (7.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• [1]. Nakao S et al. Design and synthesis of prostate cancer antigen-1 (PCA-1/ALKBH3) inhibitors as anti-prostate cancer drugs. Bioorg Med Chem Lett, 2014 Feb 15, 24(4):1071-4.